1-ナフチルエチルアミンの(R)-又は(S)-異性体とマンデル酸又はその誘導体との塩の製造方法であって、ラセミの1-ナフチルエチルアミンをマンデル酸又はその誘導体と反応させて、1-ナフチルエチルアミンの(R)-又は(S)-異性体と酸との塩(III)を得ることを含む、前記方法を提供する。該塩はまた、本発明の一態様を形成する。また1-ナフチルエチルアミンの(R)-又は(S)-異性体とマンデル酸又はその誘導体との塩を提供する。またシナカルセト(I)又はその塩の製造方法であって、エステル(II)を、(R)-1-ナフチルエチルアミン、又は(R)-1-ナフチルエチルアミンとマンデル酸若しくはその誘導体との塩と反応させて、シナカルセトを得ること、及び任意に該シナカルセトをその塩に変換することを含む、前記方法を提供する。
【化１】
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リファキシミンと複合体形成剤とを含む複合体であって、該複合体形成剤が、ポリビニルピロリドン(PVP)又はシクロデキストリンである、前記複合体が提供される。該複合体の製造方法、該複合体を含む医薬組成物、及び該複合体の治療的使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、メチル5-アセトアミド-4-アミノ-6-(1,2,3-トリアセトキシプロピル)-5,6-ジヒドロ-4H-ピラン-2-カルボキシレート(V)を製造する方法であって、メチル5-アセトアミド-4-アジド-6-(1,2,3-トリアセトキシプロピル)-5,6-ジヒドロ-4H-ピラン-2-カルボキシレート(IV)を、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム、亜鉛/塩化アンモニウム、亜鉛-塩化第二鉄、及び塩化第二鉄/ヨウ化ナトリウムからなる群から選択される還元剤の存在下で還元することを含む、前記方法を提供する。本発明は、ザナミビルの合成に使用できる、式(VIII)及び(IX)の化合物も提供する。本発明は、化合物(VIII)及び(IX)の製造方法、並びにザナミビルの合成を含む、それらの使用を含む方法も提供する。
【化１】
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少なくとも1のヒドロフルオロアルカン噴霧剤；少なくとも1の、補助剤との活性剤複合体；及び任意に、少なくとも1の医薬として許容し得る賦形剤；を含む、医薬エアロゾル組成物。 （もっと読む）

本発明は、ゾピクロンの右旋性異性体(エスゾピクロン)の調製のための方法を提供する。本発明はまた、エスゾピクロンを調製するための方法において中間体として有用である、ジ-p-アニソリルL-酒石酸エスゾピクロン及びジアセチル-L-酒石酸エスゾピクロンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、結晶化度が低い臭化チオトロピウムを提供する。本発明はまた、臭化チオトロピウムとポリビニルピロリドンとの複合体、該複合体を調製するための方法、及び該複合体を含む医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Iのルフィナマイドの製造方法であって：(i) 式IIの2,6-ジフルオロベンジルハライド（式中Xは、クロリド、ブロミド、又はヨージドである。）をアジドと反応させ、式IIIの2-(アジドメチル)-1,3-ジフルオロベンゼンを得ること；(ii) 式IIIの2-(アジドメチル)-1,3-ジフルオロベンゼンをプロピオル酸メチルと反応させ、式IVの1-(2,6-ジフルオロベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルを得ること；及び(iii) 式IVの1-(2,6-ジフルオロベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルをアンモニアと反応させ、式Iのルフィナマイドを得ることを含む、前記方法に関する。
【化１】
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