本発明は、少なくとも１つのアミノ官能基を有する少なくとも１つの化合物により表面官能化された液状脂質コア／固形脂質シェルカプセルであって、該脂質コア／脂質シェル構造がナノメートル尺度であること、及び、該化合物がアシル転移反応により該固形脂質シェルに共有結合されていることを特徴とする、前記カプセルに関する。それはまた、そのようなカプセルを調製する為の方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は以下の式（Ｉ）の化合物であって、R₁は、(C₁-C₆)アルキル基又は(C₃-C₆)シクロアルキル基であり；R₂及びR₃は、独立に、(i)１〜３のヒドロキシル基により又は (ii)NR_aR_b基により置換されている、(C₁-C₆)アルキル基、(C₃-C₆)シクロアルキル基、(C₁-C₆)アルケニル基、(C₁-C₆)フルオロアルキル基、(C₁-C₃)フルオロアルコキシ基、又は(C₁-C₆)アルコキシ(C₁-C₆)アルキル基であり、又は、R₂は、１〜３のヒドロキシル基により置換されているピロリジニルメチル基であり、R₉は水素原子であってもよいことを仮定すると、又はR₂及びR₃は、それらの窒素原子と一緒にヘテロ環化合物であり；X及びYは独立にフェニル基又はヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基及び該フェニル基は置換可能であり、該へテロアリール基は、チエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、ピロリル基、及びフラニル基から選ばれるものである、前記化合物、並びにその医薬的に許容できる塩に関する。本発明はまた、同じものを含む組成物、並びにその治療的使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、液状の脂質の核及び固体のシェルを有し、かつ親水性を有する少なくとも１の活性剤を含むナノカプセルを製造するために有用な方法において、ｉ）少なくとも１の第一のマイクロエマルジョンを用意すること、該第一のマイクロエマルジョンは油中水の性質を有し、少なくとも１の親油性の界面活性剤により安定化されており、その親水性相の中に親水性を有する少なくとも１の活性剤を含む、ｉｉ）少なくとも１の第二のマイクロエマルジョンを用意すること、該第二のマイクロエマルジョンは第一のマイクロエマルジョンとは別個のものであり、エマルジョンの相反転により形成され、少なくとも１の熱に敏感な非イオン性の親水性界面活性剤により安定化されている、ｉｉｉ）新しいマイクロエマルジョンの構造の形成に好都合である条件において該第一のマイクロエマルジョンを該第二のマイクロエマルジョンに添加すること、該添加において、該親水性活性剤は、第一のマイクロエマルジョンの親水性相に存在したままである、ｉｖ）該前の段階において形成された混合物を冷却固化させてナノカプセルを得ること、該ナノカプセルは、該親水性活性剤を含み、室温において液状である脂質の核であって、かつ室温において固体であるフィルム中にカプセル化されているところの脂質の核から形成されている、前記方法に関する。さらに、本発明は、本方法により得られることのできるナノカプセルに関する。 （もっと読む）