水難溶性活性薬剤の放出および／または吸収を増強するための方法が、本明細書に記述されている。本方法は、水難溶性活性薬剤を、１種または複数の融解した脂肪酸、結合型脂肪酸、高ＨＬＢ値を有する（半）固体界面活性剤、および／または親水性ポリマーに溶解、融解、または懸濁することを含む。その後、融解した活性薬剤混合物は、親水性または親油性担体中に懸濁および均質化されて、親水性または親油性担体に懸濁された微粒子を形成する。親水性または親油性担体に懸濁された微粒子は、硬質ゼラチンもしくは軟質ゼラチンまたは非ゼラチンカプセルに封入することができる。上述されている方法により生成される微粒子は、溶解プロファイルの増強を示すことになると考えられる。シロスタゾールおよびフェノフィブラートを含有する製剤のインビトロ放出試験は、１５分間でシロスタゾールの１００％溶解、および３５分間でフェノフィブラートの９０％を超える溶解を示した。
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