説明

アポテックス ファーマケム インコーポレイティドにより出願された特許

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本発明は、第1の塩基の存在下で、式9の化合物を式8の化合物と反応させる段階を含んでなる、S−リバロキサバン及び/又はR−リバロキサバンの調製のための方法を提供する。
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リバロキサバン、5‐クロロ‐N‐{[(5S)‐2‐オキソ‐3‐[4‐(3‐オキソモルホリン‐4‐イル)フェニル]オキサ‐ゾリジン‐5‐イル]‐メチル}チオフェン‐2‐カルボキサミドの多形体(APO‐A型と呼ばれる)、その製造方法、並びにAPO‐A型を含んでなる組成物及び製剤を提供する。リバロキサバンの結晶体、並びに:C3〜C6ケトン、C3〜C4アミド、及びその混合物、から選択される溶媒を含んでなる組成物もまた提供する。
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