【課題】新しい水溶性固体医薬包接複合体とその水溶液を提供すること。
【解決手段】マクロライドおよびある特定のシクロデキストリンを含有する、経口、眼科、局所、または非経口使用のための新しい水溶性固体医薬包接複合体とその水溶液。より具体的には、
ａ）活性成分として、ラパマイシン、ピメクロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、またはタクロリムスなどのマクロライドを、非晶質形態で、および任意選択でそれらの多型水和物または溶媒和物の形態で、例えばアセトンまたはエタノールで形成された溶媒和物の形態で、
ｂ）ガンマシクロデキストリンなどの大表面シクロデキストリン
を含有するものであり、前記マクロライドと前記シクロデキストリンとの重量比が１：１１１から１：３３３の間の範囲である。 （もっと読む）

出発物質としてＤＬ−セリンを用いるラコサミドの合成のための新規の方法を記載する。ここで、ヒドロキシルのメチル化は、ＮａＯＨのような安価な塩基と、ｐ−トルエンスルホン酸メチルのような安価、無毒性、非発がん性のアルキル化剤を用いて実施される。アセトアミドの選択的加水分解、キラルな酸（ＨＸ^*）によるラセミ混合物の塩への変換、好ましくはＲエナンチオマーの沈殿によるジアステレオ異性体混合物の分割、および引き続く光学的に純粋な中間体のアセチル化によって、ラコサミドのラセミ混合物からＲエナンチオマーを単離する。
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本発明は、（２Ｒ，３Ｒ）−Ｏ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石キラル酸を使用して下記のスキーム２（Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）により（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−２−メチル−１−（３−ニトロフェニル）−プロパン−１−オン（ＶＩＩ）の立体異性体が得られるように、ラセミ混合物（Ｖ）の定量的分割を含む、タペンタドールを合成するための新しい方法であって、前記分割が定量的なものである方法に関する。本発明は、タペンタドールの新しい合成方法のいくつかの中間体化合物も関する。

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アスコマイシンの２４位および３３位に存在するヒドロキシル基の選択的官能基化に特に関する精製された酵素系の選択性の特性を利用して、アスコマイシンから出発するピメクロリムスを調製するための方法。かかる方法は、ピメクロリムスを調製するための化学酵素合成の初めての例を表す。 （もっと読む）