本開示は、とりわけ、式（Ｉ）（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒｘ、Ｚ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書中に定義されているとおりである）のコンジュゲートを提供する。また、本明細書中に記載されているとおり、式（Ｉ）のコンジュゲートは式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）のコンジュゲートに変換されうる。限定的なものではないが、該コンジュゲートは、制御放出物質および化学センサーを製造するために使用されうる。
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本開示により、非ポリマー枠組構造に結合された個別の親和性リガンドを２つ以上含むコンジュゲートと、該コンジュゲートの親和性リガンドに非共有結合で結合し、それにより該コンジュゲートを架橋して架橋物質体を形成する多価架橋剤とを含む架橋物質体であって、該非ポリマー枠組構造の分子量が１０，０００Ｄａ未満であり、該多価架橋剤と該親和性リガンド間の非共有結合が過剰量の標的分子の存在下で競合的に解離される架橋物質体を提供する。また、本開示により、このような物質体の作製方法および使用方法を提供する。他の態様では、本開示により、グルコース応答性の架橋物質体における使用のためのコンジュゲートを含む例示的なコンジュゲートを提供する。
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一態様において、本開示により、グルコースに対する結合部位を少なくとも２つ有する多価レクチンと、コンジュゲート枠組構造に結合された個別の親和性リガンドを２つ以上含むコンジュゲートとを含む架橋物質体であって、該レクチンは、共有結合された親和性リガンドを少なくとも１つ含み、該リガンドは、グルコースと、前記結合部位の少なくとも１つとの結合に関して競合し得、該２つ以上の親和性リガンドは、グルコースと、前記結合部位での該レクチンとの結合に関して競合し、異なるコンジュゲート上の該レクチンと親和性リガンド間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望のグルコース濃度に応答した量の該コンジュゲートを放出するように設計される。最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートはまた、薬物および／または検出可能な標識を含むものであり得る。
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薬物と第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態または薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示すことを特徴とする複合体。例示的な複合体および徐放性製剤が、使用および調製方法に加えて提供される。 （もっと読む）

本開示により、外因性標的分子に結合する多価架橋剤、およびコンジュゲート枠組構造に結合された２つ以上の個別の親和性リガンドを含むコンジュゲートを含む架橋物質体であって、該２つ以上の親和性リガンドは、該架橋剤との結合に関して該外因性標的分子と競合し、異なるコンジュゲート上の親和性リガンドと該架橋剤間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される架橋物質体を提供する。また、該コンジュゲートは薬物も含む。
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一態様において、本開示により、標的分子に結合する多価ポリヌクレオチドアプタマー；およびコンジュゲート枠組構造に結合された２つ以上の個別の親和性リガンドを含むコンジュゲートを含む架橋物質体であって、該２つ以上の親和性リガンドは、該アプタマーとの結合に関して該標的分子と競合し、異なるコンジュゲート上の親和性リガンドと該アプタマー間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望の濃度の標的分子に応答した量のコンジュゲートを放出するように設計される。また、最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートは、薬物および／または検出可能な標識を含むものであってもよい。薬物、検出可能な標識および親和性リガンドは、コンジュゲート枠組構造に、共有結合されていても、非共有結合で結合されていてもよい。
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本開示は、結晶性インスリン複合体を提供する。また、本開示は、これらの結晶性インスリン複合体を含むものの製剤、治療法、投与法および製造法を開示する。
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