カルス セラピューティクス リミテッドにより出願された特許
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ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤としての三環式複素環化合物
式(I)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、WはO、N−H、N−(炭素数1〜10のアルキル)またはSであり;Xは各々独立にCHまたはNであり;R1は5〜7員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、NまたはOから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み;R2は(LQ)mYであり;R3は各々独立にH、炭素数1〜10のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にPI3K−p110δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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スクリプタイドアイソスター(SCRIPTAIDISOSTERES)およびその治療における使用
本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式(I)の化合物であって;式中:...は二重結合であり、かつXはCであり;または...は単結合であり、かつXはN、CHまたはCQR1であり;式中:nは1〜10であり;RはHまたはQR1であり;各R’は独立にHおよびQR1より選択され;各Qは独立に、結合、CO、NH、S、SO、SO2またはOより選択され;各R1は独立に炭素数1〜10のアルキル、炭素数2〜10のアルケニル、炭素数2〜10のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数1〜10のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数1〜10のアルキルアリールまたは炭素数1〜10のヘテロシクロアルキルより選択され;Lは窒素含有ヘテロアリールであり;およびWは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。
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