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オーエスアイ・ファーマシューティカルズ,エルエルシーにより出願された特許

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本発明は、IGF−1Rキナーゼ阻害剤を用いた卵巣癌患者の治療有効性を予測する診断方法を提供する。腫瘍細胞が突然変異型K−RASを有するかどうかを評価することを含む、腫瘍細胞増殖のIGF−1Rキナーゼ阻害剤による阻害に対する感受性を予測するための方法が提供される。従って本発明は、IGF−1Rキナーゼ阻害剤を用いた治療により利益を得る可能性が最も高い卵巣癌患者を同定する方法を提供する。また、この方法論を包含するIGF−1Rキナーゼ阻害剤を用いて癌患者を治療するための改良方法も提供される。本発明はまた、遺伝子K−RAS、B−RAF、PTENおよびPIK3CAの突然変異の状態の決定に基づいて、IGF−1Rキナーゼ阻害剤を用いた癌患者の治療の有効性を予測する診断方法も提供するものであり、ここでこのような突然変異の状態は、IGF−1Rキナーゼ阻害剤に対して感受性を有すると予測される腫瘍の細胞型だけでなく非感受性と予想される腫瘍の細胞型も確認するのに利用できる。 (もっと読む)


下記および明細書中に示す式(1)の化合物:
【化1】


その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法;少なくとも一部がTAK1により推進されるかまたはそれに対して適宜なTAK1阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。 (もっと読む)


血管新生阻害剤と併用した、mTOR阻害剤、例えば二重mTORC1/mTORC2阻害剤、例えばOSI−027を用いた治療を含む癌療法。 (もっと読む)


トランス−4−[(3−アミノ−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]トリアジン−6−イルメチル)−カルバモイル]−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステルの調製、および、そのトランス−4−(4−アミノ−5−置換イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−7−イル)−シクロヘキサンカルボン酸化合物への変換を含む製法。 (もっと読む)


以下に示す、および本明細書において定義された式1で示される化合物:


および医薬的に許容される塩、合成、中間体、製剤、および、それらを用いた少なくとも部分的にFAKが介在する癌などの病気の治療方法。
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副腎皮質癌をOSI−906で治療する方法。 (もっと読む)


適切なジアリールイミンと2,3-ジクロロピラジンを反応すること、続く加水分解を含む、式(I)の化合物またはその塩を製造するための方法:
【化1】


式中、R1は、Hまたは任意に置換アリールまたはヘテロアリールである。
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本発明は、EGFRキナーゼ阻害剤を用いてがん患者の治療の有効性を予測するための診断方法を提供する。これらの方法は、EGFRキナーゼ阻害剤を用いた治療の有効性が、患者の腫瘍細胞が生物マーカーであるビメンチンおよびEカドヘリンを高レベルで発現するか、または低レベルで発現するかにより予測されるという驚くべき発見に基づいており、これにより、腫瘍が生物マーカーであるビメンチンおよびEカドヘリンの少なくとも1つを高レベルで発現する患者は、腫瘍がビメンチンおよびEカドヘリンの両方を低レベルで発現する患者よりも長期にわたる生存率および進行のない生存を有する。本発明は、患者において腫瘍または腫瘍転移を治療するための方法であって:腫瘍細胞が生物マーカーであるビメンチンおよびEカドヘリンの少なくとも1つを高レベルで発現するか否かを判断することによって、EGFRキナーゼ阻害剤に対する患者の反応性が有望であることを診断する工程、および特に阻害剤の有効性が予測される場合に、前記患者に治療上有効な量のEGFRキナーゼ阻害剤(例えば、エルロチニブ)を投与する工程を含む方法をさらに提供する。
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以下を含む癌の治療方法:(a)当初はIRS1薬剤治療に応答し、進行が再開した癌患者の特定、(b)同一または異なるIRS1薬剤およびIGF-1R阻害剤が一緒にまたは連続して投与されることを含む、有効な療法の実施。 (もっと読む)


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