説明

重▲慶▼莱美▲薬▼▲業▼股▲分▼有限公司により出願された特許

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受動型固形腫瘍標的抗癌プロドラッグ及びその調製方法が開示されている。このプロドラッグはペクチンと、粒径が100nmから200nmで、融点が220℃から245℃であり、分子量が100000から1000000のアドリアマイシンの複合体である。調製方法は、Mwが5000から45000の小型分子ペクチンをEDC・HClの存在下で40℃から60℃で、pH5から7のアドリアマイシンと反応させてその複合体を取得し、複合体の懸濁液を超高圧ナノホモジナイザーで処理して所望のプロドラッグを取得する。複合体中ではアドリアマイシンはアミド結合によりペクチンに結合しており、小型分子ペクチンはエステル結合によって結合している。 (もっと読む)


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