本発明は、特に生物学的に活性のある巨大分子、核酸又はペプチド等の化合物の細胞への送達を容易にするコンジュゲートを含む送達システムに関する。本発明は、化合物、例えば生物学的に活性のある巨大分子、核酸又はペプチドを細胞に送達するための上記コンジュゲートにも関する。本発明は更に、上記コンジュゲートを含む医薬組成物及びその使用に関する。本発明は、細胞又は生物、好ましくは患者に化合物を送達する方法にも関する。コンジュゲートは、（ａ）細胞の標的化を媒介し、細胞取り込みを容易にする少なくとも１つのモジュールと、（ｂ）小胞体（ＥＲ）への輸送を容易にする少なくとも１つのモジュールと、（ｃ）ＥＲからサイトゾルへの転位を媒介する少なくとも１つのモジュールと、（ｄ）送達対象の少なくとも１つの化合物とを含み、モジュール（ａ）〜モジュール（ｃ）及び化合物（ｄ）が任意の配置で互いに結合する。 （もっと読む）