説明

エム・エス・ディー・オス・ベー・フェーにより出願された特許

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本発明は、一般式(I)


を有するイソオキサゾール−5−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−5−カルボキサミド誘導体のTRPV1媒介障害(例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害)を治療するための使用に関する。
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本発明は、一般式I


を有するイソオキサゾール−3−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−3−カルボキサミド誘導体のTRPV1媒介障害(例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害)を治療するための使用に関する。
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本発明は一般式(I)


を有する6−フェニル−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−4−カルボニトリル誘導体、前記誘導体を含有する医薬組成物及びカテプシンS関連疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、肥満症、炎症及び免疫疾患、例えば関節リウマチ、乾癬、癌並びに慢性疼痛、例えば神経因性疼痛の治療用医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
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本発明は、一般式Iを有する1−(4−ウレイドベンゾイル)ピペラジン誘導体(この電子版には式Iが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意)、


式中、Rは、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル、または(C3−8)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり;Rは、1個または2個の随意のハロゲンを表し;Rは、それぞれ1個以上のハロゲンで置換されてもよい、(C1−6)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、または(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり;Aは、N、O、およびSから選択される複素原子を1から3個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、XがCの場合は五員または六員であり、XがNの場合は五員であり;nは1または2である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの1−(4−ウレイドベンゾイル)ピペラジン誘導体の使用に関する。
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