【課題】イマチニブ塩基（４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−［（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ］フェニル］ベンズアミド）を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】４−（４−メチル−ピペラジノメチル）−安息香酸を、ホスフィン誘導体の存在下で、２，２’−ジベンゾチアゾリルジスルフィド誘導体と反応させて新規なチオエステル化合物を調製する工程、及び該チオエステル化合物を反応中間体として使用してイマチニブ塩基を調製する工程を含む、イマチニブ塩基を調製する方法。該方法によれば、経済的に、高収率及び高純度で、かつ大量にイマチニブ塩基を調製することができる。 （もっと読む）

開示されるのは、リポソーム製剤を調製するための方法である。開示された方法において、脂質画分を有機溶媒中に溶解する。生物活性成分脂質で被覆された粒子を調製するために、キャリアとともに、生物活性成分および脂質画分を含有する溶液を反応容器に入れ、超臨界流体をそこに導入する。プロリポソーム粒子を得るために、超臨界流体を圧縮により放出し、次いでリポソーム溶液を形成するために、プロリポソーム粒子を、水を含有する水溶液により水和する。好ましくは、製剤は、１または２以上の生物活性成分を含有してもよい。必要に応じ、リポソーム製剤を、粒径縮小、有機溶媒の除去、および凍結乾燥などの方法により、さらに処理してもよい。調製方法は、実験室規模で容易に実行することができる。さらには、同じ方法を、大量生産におけるまたは商業規模でのリポソーム製剤調製において採用することができる。 （もっと読む）

本発明はメトホルミン及びロスバスタチンの経口医薬組成物に関する。詳細には、メトホルミン及びロスバスタチン、徐放性担体及び／又は賦形剤を含む本発明の医薬組成物は、スタチン系による副作用を低減させ、かつ１日１回投与の安全性、患者の利便性及びコンプライアンスを強化するものである。さらに、前記薬物の初期血中有効濃度を制御し、徐放性による生体内での安定したレベルで薬物の濃度を維持することができ、高脂血症を予防及び治療する医薬組成物として使用され得るものである。 （もっと読む）