本発明は、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物化合物のプロドラッグに関する。本発明は、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物化合物が患者への投与後に放出され、吸収される期間を延長し、１用量につき現在予想される期間よりも長い作用期間を提供する。本発明の方法での使用に適した化合物は、ＮＨの窒素原子において、不安定なプロドラッグ部分で置換されている、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物の誘導体である。好ましい形態では、プロドラッグ部分は疎水性であり、親薬物と比較して、生理的ｐＨ（ｐＨ７．０）におけるプロドラッグの溶解性を低減する。 （もっと読む）

本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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