重▲慶▼博▲騰製薬▼科技股▲フン▼有限公司により出願された特許
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ロスバスタチンカルシウム中間生成物及びその調製方法
【課題】本発明は工業化生産に適するロスバスタチンカルシウム中間生成物の調製方法を提供する。この方法は簡単で、コントロールし易く、収率が高く、純度が良く、コストが相対的に低い。
【解決手段】
式Iに示されているロスバスタチンカルシウム中間生成物の調製方法は次のとおりである。a)クロロエチレンやマンガン及びR-エポキシクロロプロパンのグリニャール反応を行わせ、b)シアン化ナトリウムを入れて求核置換反応を行わせ、c)アルコールを入れて加アルコール分解反応を行わせ、d)アルカリ性溶剤を入れてハイドロキシ基を保護し、e)混合物に対しる酸化反応を行わせ、f)トリフェニルホスファンを入れるとともにアルカリの存在する条件でWittig反応を行わせることによって、式Iの化合物が得られる。本発明の方法は穏やかで、操作が簡単で、プロセスが安定であるので、工業化の大規模生産に適している。
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