説明

イーライ・リリー・アンド・カンパニーにより出願された特許

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本発明は構造式、式I:
【化1】


[式中、
(a) Xは単結合、O、S、S(O)2およびNからなる群から選択され、
(b) Uは脂肪族リンカーであり、
(c) YはC、O、S、NHおよび単結合からなる群から選択され、
(d) EはC(R3)(R4)AまたはAであり、ここに、
(i) Aはカルボキシル、テトラゾール、C1−C6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミドからなる群から選択され、
(e) BはS、O、CおよびNからなる群から選択され、
(f) ZはNおよびCからなる群から選択され、但し、BがCである場合、ZはNである]
で示される化合物を目的とする。
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本発明は、式(I):
【化1】


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩を提供する。
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式II:
【化1】


で示される化合物およびその製薬的に許容される塩、ならびに癌の治療を必要とする患者において、上記化合物の投与により癌を治療する方法。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】


[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、肥満および関連疾患と関連する症状の治療、予防または緩解に有用な式(I):
【化1】


[式中、Ar、Ar、Ar、L、LおよびQは上記定義に従う]
で示されるメラニン凝集ホルモンアンタゴニスト化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エナンチオマーまたはそのジアステレオマーの混合物に関する。
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本発明は、医薬品化学および薬化学の分野に属し、デュロキセチンの投与による胃腸障害の処置の新規方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】ある種の3,4,4−トリ置換ピペリジニル−N−アルキルカルボン酸塩中間体を提供する
【解決手段】一般式(2):


(但し式中でRはC1−6アルキルであり、Zは塩酸塩、臭化水素酸塩、コハク酸塩および(+)−ジベンゾイル酒石酸塩から成る基から選ばれたものである)
で表わされる結晶性の化合物により解決される。 (もっと読む)


本発明は、ステロイドホルモン核内レセプターに感受性のある病理学的障害(特に、鬱血性心不全)の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に式I:
【化1】


で表される化合物またはその製薬上許容される塩を有効量で投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式Iで現される新規な薬学的化合物(その製薬上許容される塩を含む)、ならびに活性成分として式Iの化合物を含む薬学的組成物を提供する。
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本発明は、式(I):
【化1】


[式中、R1は、−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)または−OSO2(C2−C6アルキル)であり;
R0、R2およびR3は、それぞれ独立して−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)、−OSO2(C2−C6アルキル)またはハロであり;
R4は、1−ピペリジニル、1−ピロリジニル、メチル−1−ピロリジニル、ジメチル−1−ピロリジニル、4−モルホリノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノまたは1−ヘキサメチレンイミノであり;
nは、2または3であり;
Xは、−S−または−HC=CH−であり;そして、
Yは、−O−、−S−、−NH−、−NMe−または−CH2−である]
で示される化合物、またはその製薬的に許容可能な塩;その医薬組成物(所望により、エストロゲンおよびプロゲスチンと併用する);エストロゲン欠乏と関連する疾患を抑制する方法;および、内生エストロゲンに対する異常な生理学的反応と関連する疾患を抑制する方法、を提供する。
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本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 (もっと読む)


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