説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本発明は、式(I)[ここで、R1〜R9及びXは、明細書及び請求の範囲中と同義である]の新規なピロリジン−3,4−ジカルボキサミド誘導体及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第Xa凝固因子を阻害するため、医薬として使用することができる。
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本発明は、一般式(I)の化合物、それらの製造方法、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに医薬的活性剤としてのそれらの化合物の使用、を説明する。前記化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤、特にsrcファミリーのチロシンキナーゼ阻害剤としての活性を示し、それ故に、前記チロシンキナーゼが媒介する疾患の処置のために有用である。
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本発明は、R、R、R、R、R、R、R、およびRが、明細書中で定義されたとおりである、式(I)の化合物、式(I)の化合物を投与することによるヒト免疫不全ウイルス介在疾患の処置方法、ならびに式(I)の化合物を含むヒト免疫不全ウイルス介在疾患を処置するための医薬組成物に関する。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容され得る塩類、エナンチオマー体、ジアステレオマー体及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌のような疾患を制御または予防するための上記化合物の使用である。
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本発明は、試料からの核酸の単離および精製方法、ならびにそれに適した装置に関する。
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本発明は、1個以上の測定ゾーンおよび試験素子上に位置する接触エリア、特に電極または導電経路を有する少なくとも1個の試験素子、分析に特徴的な測定される量を測定するための分析を実施するために測定ゾーンに運び入れられる試験されるサンプル、ならびに試験素子を測定位置に位置決めするための試験素子ホルダーおよび特徴的な変化を測定するための測定装置を有する評価装置であって、上記試験素子ホルダーが試験素子の接触エリアと試験素子ホルダーの接触エリアの間の電気的接触を可能にする接触表面を有する評価装置を含み、これらの接触エリアの一方が電気伝導性の硬い材料の表面を与えられていることを特徴とする、サンプル、特に体液の分析試験のための試験素子分析システムに関する。本発明の解決法は、特に、試験素子分析機の接触接続の接触エリアを電気伝導性の硬い材料によりコーティングすることを含む。
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式(I)の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩、その溶媒和物またはそのプロドラッグ(ここで、m、k、B、R、RおよびRは、本明細書で定義されるものである)並びにそれを含む組成物。また、式(I)の化合物の製造方法と、患者における、p38により媒介される障害を処置するためのその使用方法も提供される。
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本発明は、慢性関節リウマチの評価を補助する方法に関する。該方法は、特にインビトロにおける慢性関節リウマチの有無の評価に用いられる。該方法は、試料中のRFとインターロイキン6の濃度を測定すること、および測定された濃度を慢性関節リウマチの有無と相関させることを含む生化学的マーカーの解析により最も良く行なわれ得る。本発明の方法におけるRAの評価を更に改善するために、一つ以上のさらなるマーカーのレベルが、RFおよびインターロイキン6とともに決定され得、RAの有無と相関され得る。本発明はまた、慢性関節リウマチの診断におけるRFおよびインターロイキン6を含むマーカーパネルの使用に関し、本発明の方法を実施するためのキットを教示する。 (もっと読む)


式(Ia)、(Ib)または(Ic)の化合物(式中、A、B、X、Y、Z、W、k、R1、R2、R3、R4およびR5は、明細書中で定義されたとおりである)およびそれを含む組成物。本発明は、また、その化合物の製造方法および被験対象でのp38により仲介される障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、一般式(I)〔式中、A、B、X、Y、Z、k、R、R、及びRは本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び同化合物を含む組成物。本発明はまた式(I)の化合物の製造方法、p38が仲介する障害の処置における同化合物の使用方法も提供する。
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