説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本発明は、式(I)であって、式中、R2がアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、又はアルコキシである、N4−アシル−5’−デオキシ−5−フルオロシチジン化合物の製造方法を供する。

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本発明は、慢性関節リウマチの評価を補助する方法に関する。該方法は、特にインビトロにおける慢性関節リウマチの有無の評価に用いられる。該方法は、例えば、試料中の抗CCPとインターロイキン6の濃度を測定すること、および測定された濃度を慢性関節リウマチの有無と相関させることを含む生化学的マーカーの解析により行なわれる。本発明の方法におけるRAの評価を更に改善するために、一つ以上のさらなるマーカーのレベルが、抗CCPおよびインターロイキン6とともに決定され得、RAの有無と相関され得る。本発明はまた、慢性関節リウマチの診断における抗CCPおよびインターロイキン6を含むマーカーパネルの使用に関し、本発明の方法を実施するためのキットを教示する。 (もっと読む)


PDE4阻害が、新規の化合物,例えばN−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式(I)、



〔式中、A,B,D,R1,R2,R3及びR4はここに規定されている。〕のものである。

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本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式(I)〔式中、R、R、R、及びRは本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はCB1レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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本発明は、式(I)[式中、R1〜R6及びAは、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明はリピート配列に関連するプローブおよびプライマーを用いて、試料中のナイセリア・ゴノロエアエ(Neisseria gonorrhoeae)を検出するための組成物および方法を提供する。本発明はまた関連する反応混合物、キット、システム、およびコンピュータも提供する。 (もっと読む)


1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、Y及びmが本明細書で定義されている式(I)の化合物、又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。また提供されるものは、これらの化合物を含有する組成物、薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用、並びに式(I)の化合物の調製方法である。
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本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R5’、R6およびR6’は明細書で定義されたとおりである)のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明の目的は、生理学的条件下で加水分解しうる、式(I)〔式中、R1は、H、CN、ハロゲン、−COR2、−S(O)x2、C1-12−アルキル、C2-12−アルケニル、C3-8−シクロアルキル、ヘテロシクリル基、アリール基、ヘテロアリール基、C3-8−シクロアルキル−(C1-3)−アルキル、ヘテロシクリル−(C1-3)−アルキル基、アリール−(C1-3)−アルキル又はヘテロアリール−(C1-3)−アルキル基であり;アルキル、アルケニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル基、アリール及びヘテロアリール基は、全て場合により置換されていてもよく;R2は、−N(R3,R3′)、C1-6−アルキル、C3-8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3-8−シクロアルキル−(C1-3)−アルキル、ヘテロシクリル−(C1-3)−アルキル基、アリール−(C1-3)−アルキル又はヘテロアリール−(C1-3)−アルキル基であり、C1-6−アルキル、C3-8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、全て場合により置換されていてもよく;R3及びR3′は、独立して、水素又は(C1-3)−アルキルであり;xは、0、1又は2である〕で示される化合物、及びそのエステル、並びに薬学的に許容しうるその塩、COMT阻害に関連する疾患の処置のための医薬の製造における式Iの化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用、それらの製造、本発明の化合物に基づく医薬及びそれらの製造、並びにうつ病、統合失調症、パーキンソン病などの疾患の制御又は予防における及び認識力を改善するための式Iの化合物の使用である。
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本発明は、慢性炎症性腸疾患の際の鉄分布障害の処置におけるエリスロポエチンの使用に関する。 (もっと読む)


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