説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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錠剤コア及び、所望であれば、糖衣又はフィルムコートを含むナトリウムナプロキセンの非発泡錠であって、錠剤コアが、錠剤コアの重量に基づき、30〜99重量%のナトリウムナプロキセン及び70〜1重量%の補助剤成分からなり、少なくとも1つの塩基性補助剤を含み、十分な硬度を有する錠は、比較的小さく、血中濃度のとりわけ素早い上昇をもたらし、それにより、鎮痛効果の開始を促進する。
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本発明は、急性心筋虚血性疾患、例えば急性心筋梗塞、特に、EKGにおけるSTパスが上昇しない心筋梗塞(NSTEMI)を診断する方法に関する。検査する患者について少なくとも2つのマーカーを測定する。本発明はまた、上記診断方法を実行するためのキット、特に迅速テストを実行するためのテストストリップにも関する。 (もっと読む)


本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、そのエナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、並びにガンなどの疾患のコントロール又は予防における使用である。
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本発明は、アルツハイマー病の処置用の一般式(I)〔式中、R1は、非置換かまたは低級アルキル、低級アルコキシ、CF3もしくはハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換された、−(CHR')q−アリールまたは−(CHR')q−ヘテロアリールであるか、あるいは低級アルキル、低級アルケニル、−(CH2n−Si(CH33、−(CH2n−O−低級アルキル、−(CH2n−S−低級アルキル、−(CH2q−シクロアルキル、−(CH2n−[CH(OH)]m−(CF2p−CHq(3-q)であるか、あるいは−(CH2n−CR2−CF3(式中、2個のR基は、炭素原子と一緒になってシクロアルキル環を形成する)であり;R'は、水素または低級アルキルであり;nは、1、2または3であり;mは、0または1であり;pは、0、1、2、3、4、5または6であり;qは、0、1、2または3であり;R2は、水素または低級アルキルであり;R3は、水素、低級アルキル、−CH2CF2CF3、CH2CF3、(CH22CF3、CF3、CHF2、CH2Fであるか、または場合によりハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換されたアリールであるか、または−(CH2n−NR56(式中、R5およびR6は、互いに独立して、水素または低級アルキルである)であり;R4は、以下の基(式中、R7は、水素、低級アルキル、−(CH2n−CF3または−(CH2n−シクロアルキルであり;R8は、水素、低級アルキル、−C(O)−フェニル、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−(CH2n−シクロアルキル、−C(O)O−(CH2n−低級アルキル、−C(O)NH−(CH2n−低級アルキルまたは−C(O)NH−(CH2n−シクロアルキルであり;R9は、水素、低級アルキル、−(CH2n−シクロアルキルまたは−(CH2n−CF3である)の一つである〕で示される化合物、およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体、またはジアステレオマー混合物に関する。
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本発明は、式(I)(式中、R2、R3、R4、R9、Ar、Uc、X、Y、Q、nおよびpは明細書に定義されたとおりである)の化合物に関する。この化合物は、CCR−3受容体アンタゴニストとして有用であり、したがってCCR−3により媒介される疾患の処置のために使用できる。
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一般式(I)の化合物は、ガン及びガン関連疾患の処置にとって有益な薬物である。
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1及びR2が明細書で示されている、式(I)の化合物が提供される。化合物は、II型真性糖尿病の処置において有用性を有する。
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本発明は、乳癌の診断に関する。本発明は、乳癌の診断におけるスペルミジンシンターゼ(SPEE)の使用を開示する。本発明は、個体由来の液体試料からの、該試料におけるSPEEの測定による乳癌の診断方法に関する。SPEEの測定は、例えば乳癌の早期の検出または診断において使用され得る。
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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、及び注意欠陥障害やアルツハイマー病のような認識プロセスに障害のある他の疾患の処置のための、一般式(I)[式中、A−Aは、−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−、−CH2−O−又は−O−CH2−であり;Xは、水素又はヒドロキシであり;R1は、アリール又はヘテロアリール(非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される1個以上の置換基により置換されている)であり;R2は、アリール又はヘテロアリール(非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される1個以上の置換基により置換されている)であるか、あるいは低級アルキル、−(CH2n−シクロアルキル、−(CH2n−CF3、−(CH2p−O−低級アルキル、−(CH21,2−フェニル(場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はトリフルオロメチルにより置換されている)であるか、又は−(CH2p−NR’R”(ここで、R’及びR”は、N原子と一緒になって、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン又は1,1−ジオキソ−チオモルホリンよりなる群から選択される複素環を形成する)であり;R3、R4は、相互に独立に、水素、低級アルキル、フェニル又はベンジルであり;R5は、水素、低級アルキル又はベンジルであり;R6は、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1又は2であり;そしてpは、2又は3である]で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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本発明は、式(I)[式中、A、D、E、L、M、Q、R1、R2及びR3は、明細書及び請求の範囲と同義である]の新規なピラゾロ−及びイミダゾ−ピリミジン誘導体、並びにその製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患の予防及び治療におけるその使用に関する。
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