説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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癌及び癌関連疾患の治療のために有用である、一般式(I)の化合物。
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本発明は、乳癌の診断に関する。本発明は、乳癌の診断におけるタンパク質ASCの使用を開示する。本発明は、個体由来の液体試料からの、該試料におけるASCの測定による乳癌の診断方法に関する。ASCの測定は、例えば乳癌の早期の検出または診断において使用され得る。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、そのエナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、並びにガンなどの疾患のコントロール又は予防における使用である。
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本発明は、式(I)で示される化合物の新規製造方法であって、式(II)で示される化合物を、ルテニウム及びキラルジホスフィンリガンドを含むか、又はロジウム及びキラルジホスフィンリガンドを含む触媒の存在下で接触不斉水素化することを含む方法に関する(式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書及び請求項に定義されたとおりである)。式(I)の化合物並びに対応する塩及び/又はエステルは薬学的に活性な物質である。
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試験試料中の標的核酸(標的)を定量するためのコンピュータープログラム製品である機械技術を含む、方法および装置。この技術には、標的と、標的とは異なる定義済みの初期量の内部対照核酸(対照)を提供すること;標的および対照を、一般的な増幅プロセスにおいて増幅すること;増幅の進行を示すパラメーターに関して、標的についての増幅産物および対照についての増幅産物の量を示す数量を測定すること;標的の増幅産物の量に関する測定結果に基づいて、標的についての進行パラメーターの特性値を決定すること;場合によっては、対照の増幅産物の量に関する測定結果に基づいて、対照についての進行パラメーターの特性値を決定すること;ならびに標的についての特性値を少なくとも使用して、予め決定されたかまたは選択された定量化スキームに従っての標的の最初の量を定量することが含まれる。
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本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、U、V、W、kおよびmは、明細書および請求項に定義されているとおりである)の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩および/またはその薬学的に許容されうるエステルに関する。化合物は、2,3−オキシドスクアレンラノステロールシクラーゼに関連する疾患、例えば、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および/もしくは過剰増殖性障害の治療および/または予防、ならびに耐糖能障害および糖尿病の治療および/または予防に有用である。
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本発明は、一般式I:[式中、R1は、モルホリン−4−イル、フェニル又はテトラヒドロピラン−4−イルであり;R2は、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキル、−(CH2nNR’R”、−O(CH2n−O−低級アルキル又は−(CH2n−ヘテロシクリルからなる群より選択される1個以上の置換基により置換されている、−(CH2n−アリールであるか、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2nNR’R”、場合により、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより置換されている、−(CH2n−ヘテロシクリルからなる群より選択される1個以上の置換基により置換されているヘテロアリールであるか、場合により、−(CH2n−OH、−(CH2n−O−低級アルキル又は低級アルキルからなる群より選択される1個以上の置換基により置換されている、−(CH2n−ヘテロシクリルであるか、−(CH2n−シクロアルキルであるか、−(CH2n−O−低級アルキルであるか、NR’R”であるか、ベンゾ[1,3]ジオキソール、2−メチル−1−オキソ−2,8−ジアザ−スピロ[4,5]デカン、2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン又は1−オキサ−8−アザ−スピロ[4.5]デカンであり;R’,R”は、互いに独立して、場合により、ヒドロキシにより置換されている、低級アルキル、−(CH2n−O−低級アルキル又はシクロアルキルであり、nは0、1又は2である]の化合物、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、分裂病、不安、疼痛、呼吸欠乏、うつ病、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド等の薬物中毒のような、又は喘息、アレルギー応答、低酸素症、虚血、発作及び薬物乱用に対するアデノシン系の調節に基づく疾患の抑制又は防止に使用しうる。更に、本発明の化合物は、鎮静剤、筋肉弛緩剤、抗神経病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び冠動脈性心疾患や心不全などの障害のための心臓保護剤として有用であり得る。本発明の最も好ましい適応症は、中枢神経系の障害を含むものであり、例えば、アルツハイマー病、特定の抑うつ性疾患、薬物中毒、神経保護及びパーキンソン病、その外にADHDを含むものである。
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本発明は、糖成分の2’−位置でブロッキング基を有する、ヌクレオチド及び/又はヌクレオシドを含んで成る組成物を提供する。それらの核酸の合成方法がまた、提供される。 (もっと読む)


本発明は、価値のある薬学的に活性な化合物、たとえばMAOBインヒビターの合成に有用なエナンチオピュアな中間体の製造方法、ならびに式(I)および(II)の新規な中間体(式中、R21、R22、R23およびR24は、明細書および請求項に定義の通りである)に関するものである。
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本発明は、免疫学的方法を用いて多岐にわたるアナライトを検出するための新規オスミウムベースの電気化学種を提供する。本発明は、さらにまた、該オスミウムベースの電気化学種と一緒に使用可能な電極構造を支持する試験センサー及び診断キットも提供する。そのような試験センサーは、低濃度で存在し得るアナライトを分析するのに求められる電気的信号の増幅を可能とするように設計された電極のインターデジテイテッドアレイを支持するように製造することができる。
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