本発明は、式Ｉｂのヌクレオシドバリナートエステルの多形結晶性塩酸塩、Ｃ型肝炎ウイルス介在疾患の処置方法、およびＩｂを含有する薬剤組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、下記の基の１つであり（式：ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ））；Ｒ²は、低級アルキル、低級アルキニル、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＮ、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＦ₃、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＨＦ₂、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＨ₂Ｆ、−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ハロゲンであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル（場合により、フェニル、ハロゲン又はＣＦ₃よりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；Ｒ’、Ｒ”は、ｎと独立に、かつ相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシであり；Ｒ³、Ｒ⁴は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル又はハロゲンであり；Ｒ⁵は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁶は、水素又はハロゲンであり；Ｒ⁷は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ⁸は、水素、低級アルキル、低級アルキニル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル又は−（ＣＨ₂）_n−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であり；Ｒ⁹は、水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂Ｆ、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＦ₂、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル（場合により、ハロゲン又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、又は−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であり；ｎは、０、１、２、３又は４である］で示されるマロンアミドの誘導体、及びその薬剤学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の治療に用いることができる。
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精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

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レボビリン（１−（３Ｓ，４Ｒ−ジヒドロキシ−５Ｓ−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−２Ｓ−イル）−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール３−カルボン酸アミド；Ｉｄ：Ｒ^１＝Ｒ^２＝Ｒ^３＝Ｈ）の５−ヒドロキシメチル基の２−アミノカルボン酸エステル及びその酸付加塩を製造するための方法及び新規中間体。本方法は、製造工程数が少なく、高収率で高純度にて選択的にモノエステルを提供する。この方法は、シクロペンチリデンレボビリン化合物をＮ−ウレタン−Ｎ−カルボン酸無水物に縮合させ、続けて脱保護して、直接生成物の塩酸塩を提供することを含む。そのモノエステルは、ウイルス性疾患の処置に有用であり、親化合物より効率的に吸収される。
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ヒトＩＬ−１Ｒに結合し、そしてＩＬ−１ＲへのヒトＩＬ−１の結合を阻害する抗体であって、該抗体がハイブリドーマ細胞系ＭＡＫ＜ｈ−ＩＬ−１ＲＩ＞２Ｄ８（ＤＳＭ ＡＣＣ ２６０１）から得ることができるか、又はキメラの、ヒト化した、若しくはＴ細胞エピトープを欠く抗体変異体又は該抗体のフラグメントであって、ＭＲＣ５（ＡＴＣＣ ＣＣＬ１７１）のようなヒト繊維芽細胞においてＩＬ−１が媒介するＩｌ−８及びＩＬ−６の分泌について３５pM以下のＩＣ５０を示すものは、炎症疾患の処置について有利な特性を有する。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式（Ｉ）〔式中、Ａｒは、置換アリールであるか、または１、２、もしくは３つの窒素原子を含む非置換もしくは置換６員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、またはＳＯ_２Ｒ^１０からなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルケニルであり、ここでの水素原子はＣＮ、Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはＲ^２は、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルキニル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_３〜Ｃ_７）−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、または−（ＣＨ_２）_ｎ−５もしくは６員環ヘテロアリール（酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された１、２、または３つのヘテロ原子を含む）であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、もしくは（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシからなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されており；Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^６は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシであり；Ｒ^５は、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、ＳＯ_２Ｒ^１０、またはＮＲ^１１Ｒ^１２であり；Ｒ^７およびＲ^８は、互いに独立して、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、本明細書内で定義されているとおりである］で表されるイミダゾール誘導体、その調製方法、代謝調節型グルタミン酸受容体が介在する障害を治療又は予防するためのその使用、そのような障害を治療するための医薬を調製するためのその使用、及びそれを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、α_２サブタイプＧＡＢＡ_Ａレセプターを調節する医薬を調製するための、ベンゾインダゾール誘導体、その塩及び溶媒和物の使用に関する。本発明はさらに新規複素環化合物及び同化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのうえ、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習若しくは認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の処置用医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物、その塩及び溶媒和物の使用に関する。
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本発明の対象は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容可能な塩と、その鏡像異性体と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、一般式（I）の化合物の製造方法と、その化合物を含む薬およびその製造方法と、その化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩（式中、ｍ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は明細書中に定義されたとおりである）。本発明はまた、製造方法、式（２）の化合物を含む組成物、ならびに疾患、例えば、恐怖症、ストレスに関連する疾患、気分障害、摂食障害、全般性不安障害、ストレス誘発性胃腸機能障害、神経変性疾患および神経精神病学的障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれ-らの使用を提供する。
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