説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本発明は、式(I)[式中、R/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;Rは、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH−NH−、−CH−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH−NH−C(O)−低級アルキル、−CH−NH−低級アルキル、−CH−NH−S(O)−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH−フェニルであるか、又は、−(CH−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF、低級アルキル、−CHCN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)−低級アルキルで置換された−(CH−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;Rは、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、Rは、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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本発明は、式(I)[式中、R、R、R、R、R、A、A、及びYは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、治療用タンパク質と、界面活性剤と、ラジカル消去剤、キレート剤、または連鎖停止剤の群から選択される少なくとも1つの抗酸化剤とを含む、液体医薬製剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、A、A、B、B及びR〜R11は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである)で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、II型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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本発明は、式(I)[式中、R、R、R、X、及びYは、本明細書に記載される通りである]の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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本発明は、式(I)の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害(ADHD)の処置のための有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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本発明は、N−(S)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドHCl塩(13)のような、ニコチン性α−7受容体のアゴニスト又は部分アゴニストの製造のための主要な出発物質である、インダゾール−3−カルボン酸(2)を調製するための新規な方法を提供する。ニコチン性α−7受容体のアゴニスト及び部分アゴニストは、欠損又は機能不全のニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、特に脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症、並びに他の精神障害及び神経障害の処置において有用である。本方法は、スケールアップしたレベルでインダゾール−3−カルボン酸を調製するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、核酸と結合することができる固相、例えば磁性ガラス粒子を使用して核酸を分離する方法である。ここで前記固相への核酸の結合は、エチレン−アミン化合物の存在によって高められる。本発明は、エチレン−アミン化合物を含む核酸を単離するための反応混合物、及び前記方法を実施するためのキットをさらに含む。 (もっと読む)


【課題】試料齢に応じて特定の分析のための試料の使用可能性を自動的に前もって予測するための手段をユーザーに提供する。
【解決手段】分析要求(112)の受信に応答して、分析要求(112)中に指示された試料に対して分析を実施することから得られた結果が有効であるどうかを決定するように動作可能な決定ユニット(109)とを含み、この決定が、試料に割り当てられたメタ情報(126)を検索することにより、そしてメタ情報(126)に対して少なくとも1つの条件を適用することにより実施され、そして、適用される少なくとも1つの条件が、少なくとも、試料齢が試料に対する有効な分析を可能にするかどうかに関する条件を含み、そして条件集合の条件が試料によって満たされた場合に、決定ユニット(109)が、指示された試料に対して実施される分析が有効な結果を戻すであろうという決定を戻す。 (もっと読む)


【課題】免疫学的方法を用いて多岐にわたるアナライトを検出するための新規オスミウムベースの電気化学種を提供する。また、該オスミウムベースの電気化学種と一緒に使用可能な電極構造を支持する試験センサー及び診断キットも提供する。
【解決手段】試験センサーは、低濃度で存在し得るアナライトを分析するのに求められる電気的信号の増幅を可能とするように設計された電極のインターデジテイテッドアレイを支持するように製造する。 (もっと読む)


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