本発明は、式Ｉ：


の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
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本発明は、コーティング装置内のコーティングパン（５０）内で用いるバッフル（１０）と、バッフル（１０）を製造する方法とを提供する。本発明はさらに、本発明のバッフル（１０）とコーティングパン（５０）とを用いて薬剤をコーティングする方法を提供する。
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細胞培養物中におけるタンパク質および／またはポリペプチドの大規模生産のための改善された系を提供する。本発明によると、目的のタンパク質またはポリペプチドを発現している細胞は、解糖阻害物質を含む培地中で生育させる。さらに、および／または別法では、目的のタンパク質またはポリペプチドを発現している細胞を、グルタミンを制限した培地中で生育させる。かかる系の使用は、高レベルのタンパク質またはポリペプチド産生を可能にし、乳酸塩などの望ましくない代謝廃棄産物の蓄積を減少させる。本発明にしたがって発現させたタンパク質およびポリペプチドは、有利には、医薬組成物、免疫原性組成物、農薬組成物または他の商業的組成物の製造に使用されうる。
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本発明は、細胞質ＰＬＡ_２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の半固体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一局面において、本発明は、ａ）薬学的な有効量の、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｘ_１、Ｘ_２、ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３は本明細書で示すように定義される）を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩、ならびに、ｂ）増粘剤、可溶化剤、希釈剤および安定剤を含む担体または賦形剤系、を含む薬学的組成物を提供する。
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本発明は、細胞質型ＰＬＡ_２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液剤、前記液剤を含有する組成物、および前記液剤を製造するプロセスに関する。本発明は、ａ）医薬的有効量の、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｘ_１、Ｘ_２、ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３は本明細書に記載の通りに定義される）を有する活性薬剤またはその医薬的に許容される塩と、
ｂ）第１の可溶化剤、第２の可溶化剤、第１の希釈剤、および第２の希釈剤を含む担体系または賦形剤系とを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、ホスホリパーゼ酵素、例えば細胞質ＰＬＡ_２の阻害剤の処方、これを含有する組成物およびその製造方法に関する。
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本発明は、発現プロファイリング分析により、タンパク質の発現および分泌を最大にする遺伝子およびタンパク質ならびに関連経路を体系的に同定する方法を提供する。本発明はさらに、改良された細胞株を設計するために同定された遺伝子およびタンパク質を遺伝子操作する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞質ＰＬＡ２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一実施形態において、本発明は、ａ）ｉ）組成物の約５０重量％〜約９０重量％を構成する界面活性剤、およびｉｉ）該組成物の約１０重量％〜約３０重量％を構成するバイオアベイラビリティー増強剤、を含む担体または賦形剤系、ならびに、ｂ）薬学的な有効量の、式Ｉ（これは、本明細書中に規定される）を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩を含む、薬学的組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−Ｃ（Ｏ）Ｒおよび（ａ）からなる群より選択され、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールから選択され、そのいずれも場合により置換されていてもよく、Ｇは、Ｈまたはヒドロキシルから選択され、Ｙは、Ｏ、ＮＨまたはＳであり、Ｘは、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、パーフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびＣＮからなる群より選択され、かつ、ｎは、０、１、２、または３である）の化合物、あるいはそのプロドラッグ、製薬上許容される塩、または薬学的に活性な代謝物に向けられる。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに、本発明の化合物およびその組成物の両方を用いる、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療または予防するため、あるいはＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するための方法にも向けられる。
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本発明は、ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物、ヒドロキシ−ＤＶ−グルクロニド代謝産物、Ｎ−オキシド−ＤＶ代謝産物、およびベンジル−ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物を含む、デスメチルベンラファキシンの代謝産物または誘導体として特徴付けられる新規な単離された化合物を提供する。本発明は、本発明のいずれかの代謝産物または誘導体と、医薬上許容される担体または賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物を包含する。本発明はまた、哺乳動物における少なくとも１種の中枢神経系障害を治療する方法であって、その必要とする哺乳動物に、有効量の本発明の化合物を提供することを含む、方法を包含する。
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