【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】筋肉および骨の変性障害の治療方法を提供すること。
【解決手段】成長分化因子８（ＧＤＦ−８）に対する新規の抗体（特にヒト抗体）および抗体フラグメント（ｉｎ ｖｉｔｒｏおよび／またはｉｎ ｖｉｖｏでＧＤＦ−８活性を阻害するものが含まれる）を開示する。筋肉もしくは骨の変性障害またはインスリン代謝障害の診断、防止、または治療方法も開示する。Ｍｙｏ２９、Ｍｙｏ２８、およびＭｙｏ２２と呼ばれる新規のヒト抗ＧＤＦ−８抗体およびこれ由来の抗体および抗原結合フラグメントも提供する。本発明の抗体は、多数の有用な特性を有する。 （もっと読む）

【課題】筋肉および／または骨に関連する障害に対する安全かつ有効な治療方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボで増殖分化因子（ＧＤＦ−８）を阻害するための方法および組成物が、提供される。筋変性障害および骨変性障害を処置するための方法が、提供される。この方法はまた、健常な動物において骨量および骨密度を増加させるのに有用である。また、骨格筋質量および骨密度のネガティブな調節に関連するＧＤＦ−８活性を阻害するための方法が提供される。これらの方法および組成物は、筋肉、骨、またはグルコースホメオスタシスの変性障害を診断、予防、または処置するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２１（例えば、ヒトＩＬ−２１）活性またはレベルのモジュレーターを用いてＴヘルパー（Ｔ_ｈ）細胞の発達および機能を調節する方法および組成物を提供すること。
【解決手段】ＩＬ−２１（例えば、ヒトＩＬ−２１）活性またはレベルのモジュレーターを用いてＴヘルパー（Ｔ_ｈ）細胞の発達および機能を調節する方法および組成物。本発明は、部分的には、サイトカインインターロイキン−２１（ＩＬ−２１）がＴヘルパー（Ｔｈ）細胞のサブセット（Ｔｈ２細胞）によって発現され、そして、Ｔｈ１細胞発生の間に、選択的にインターフェロンγ（ＩＦＮγ）レベルを阻害するという発見に、一部基づく。より具体的には、本明細書において、ＩＬ−２１が、インビトロおよびインビボにおいて生成されたＴｈ２細胞によって優先的に発現されることが、示された。 （もっと読む）

【課題】細胞に対するＧＤＦ−８の効果を調節すること。
【解決手段】本発明は、増殖および分化因子−８（ＧＤＦ−８）のレベルまたは活性を調節する、少なくとも１つのフォリスタチンドメインを含むタンパクである、ＧＡＳＰ１の使用に関する。より詳細には、本発明は、ＧＡＳＰ１の、ＧＤＦ−８のレベルまたは活性の調節に関する障害を処置するための使用に関する。本発明は、筋肉障害および筋肉疾患、特に筋肉組織の増大が治療学的に有効である筋肉障害および筋肉疾患を処置するのに有効である。本発明はまた、代謝、脂肪、組織および骨変性に関する疾患および障害を処置するのに有効である。 （もっと読む）

【課題】バルク製造において、チゲサイクリンのエピマー化および酸化を制御する製造プロセスを提供する。
【解決手段】本明細書において、静脈内注入に適合するチゲサイクリンの調製物のための製造プロセスが開示される。具体的には、本発明の重要な特徴は、上記プロセスの段階の間、温度および酸素レベルを制御することである。チゲサイクリンは、非反応性ガス（例えば、窒素）を含む不活性ガス媒体を注入すること、および温度の制御により、プロセスの間保護される。本発明の実施形態は、バルク水溶液の温度制御と共に、溶存酸素のレベルを制御することにより、０．９％未満の総分解物量でのチゲサイクリンの製造を提供することである。 （もっと読む）

【課題】難治性腫瘍の治療のための薬剤の提供。
【解決手段】３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸とのラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９）の使用に関する。特に、ＣＣＩ−７７９は、腎臓癌、軟部組織癌、乳癌、肺の神経内分泌性腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭頚部癌、神経膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌または結腸癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】熱小室内で発生する熱を制御するために必要な、狭い範囲において透過性を有する酸素透過性材料を作製する安価な方法を提供する。
【解決手段】熱小室１０は、酸素不透過性小袋１２を有するように形成された底部シート１４、酸素に曝されたとき発熱的に反応する、小袋１２内に配置される複数の粒子２０、およびこの粒子２０が小袋１２から出ることができないように、複数の粒子２０を包む小袋１２のフランジで底部シート１４に密閉された頂部シート１６を含む。この頂部シート１６は、酸素不透過性材料から作られたスポットパターンが塗布された多孔性基材を有する。酸素不透過性材料は、多孔性基材の表面の約９５％より大きい部分を均質的に覆い、そのため、頂部シート１６は、推進力０．２１気圧で拡散性気体透過性が１日で１００平方インチ当たりに約０．５×１０^５ｃｍ^３〜約２×１０^５ｃｍ^３である。 （もっと読む）

【課題】基体と皮膚に取り付けるための局所用接着剤との組み合わせの提供。
【解決手段】保護用製品、衣類、人工補装具、加熱ラップ、パッド及び／又はパック、冷却ラップ、保護用フェイスマスク、装飾用製品若しくは眼用ウェア、又は皮膚に物質を提供する化粧用若しくは薬学的デリバリー製品等の機能的製品を皮膚に取り付けるために使用できる局所用接着剤と基体との組み合わせ。該組み合わせは安定な取付けを提供し、また適用に際して皮膚に快適であり、しかも取り外しに際して不快感を生じることがない。これは、局所用接着剤の化学組成およびレオロジー特性、並びに該局所用接着剤が塗布される基体の物理的特性を選択することによって達成される。 （もっと読む）

【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が（ａ）ラパマイシン、（ｂ）一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および（ｃ）一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 （もっと読む）