説明

ペンタファルム アクチェンゲゼルシャフトにより出願された特許

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本発明は、式(I):[式中、X=結合又はNH−CH(C=O)−(CH3+n−NH−R、n=0,1又は2、R、R及びRは、独立に、H、場合により置換されているCアルキル、アミジノ又はテトラC−Cアルキルアミジニウムを表し、R=H又は場合により置換されているC−Cアルキル、あるいはR及びRは、これらが結合している基と一緒になって、5−7員の飽和環を形成し、Rは、C−C12アルコキシ、C−C12アルキルアミノ、場合により置換されているアリールC−Cアルキルアミノ、場合により置換されているヘテロアリールC−Cアルキルアミノ、場合により置換されているアリールC−Cアルコキシ又は場合により置換されているヘテロアリールC−Cアルコキシを表し、そしてR=Hか、あるいはn=1のとき、アミノも表すか、又はR及び基(R及びRが結合している)と一緒になって、5−7員の飽和環を表す]で示される新規な化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩に関する。上記は、通常の方法で製造することができ、ヒトの皮膚における表情皺及び加齢による皺の処置に適切な局所適用組成物を提供するために加工することができる。
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本発明は、一般式(I)
【化3】


(式中、R1は、H、−C(O)−R7、−SO2−R7、−C(O)−OR7または−C(O)−N(R72を表し;R2は、互いに独立に、Hまたは−(C〜C4)−アルキルを表し;R3およびR6は、互いに独立に、−(CH2q−N(R1)R8を表し;R4およびR5は、互いに独立に、−CH2−OR2、−CH(CH3)OR8または−CH2−CH2−OR8を表し;R7は、水素、場合によって置換された(C1〜C19)アルキル、場合によって置換されたC1〜C19アルケニル、フェニル基が場合によってパラ位でアミノにより置換されているフェニル−C1〜C4アルキルを表し;R8は、H、(C1〜C4)アルキル、−C(O)−R7、−C(O)−OR7、−C(O)−N(R72または−SO2−R7を表し;Xは、酸素(−O−)または−NH−を表すか;またはXR7は、X=Oの場合、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステル類またはカルボン酸(R7=Hの場合)も表し;m、n、pは、互いに独立に、0または1を表し;R3およびR6におけるqは、互いに独立に、1〜4の整数を表すが、但し、下記の条件:R4=−CH(CH3)−OHおよびR5=−CH(CH3)−OHおよびR6=−(CH24−NH2は、同時に発生しない)に相当する、オリゴペプチド類およびそれらの誘導体、ペプチド類縁体およびそれらの誘導体、ならびにこれらの化合物の薬学的に許容し得る塩類に関する。本発明はまた、式(I)の少なくとも1種の化合物を含有する、皮膚薬学的および美容的に活性な組成物にも関する。
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本発明は、一般式(I)[式中、R1は、H、−C(O)−R6、−SO2−R6または−C(O)−XR6を表し;R2およびR4は、互いに独立して、(CH2n−NH2または(CH23−NHC(NH)NH2を表し;nは、1〜4に等しく;R3は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖C1〜C4アルキルを表し;R5およびR6は、互いに独立して、水素、場合により置換されたC1〜C24アルキル、場合により置換されたC2〜C24アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−C1〜C4アルキル、または9−フルオレニルメチルを表し;Xは、酸素(−O−)または−NH−を表すか;あるいはX=OであるXR5は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、R1およびR5が水素を表さず、Xが酸素を表さない]に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式(I)の化合物の製造、および式(I)の少なくとも1種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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