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シグマ−タウ・インドゥストリエ・ファルマチェウチケ・リウニテ・ソシエタ・ペル・アチオニにより出願された特許

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式(I)の化合物が記載され、式中、R1 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の7位にてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。 該化合物は、インテグリン受容体αvβ3およびαvβ5に対する高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性の両方を有する。


(I)
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式 (I)の化合物が記載される:
c(R1-Arg-Gly-Asp-R2)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にαvβ3およびαvβ5 ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。 (もっと読む)


式(I)の化合物が記載される:


(I)
式中、R1 基は明細書中に定義するとおりであり、7-t-ブトキシイミノメチルカンプトテシンの20位にて RGD 配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物はインテグリン受容体αvβ3およびαvβ5との高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。
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式(I)の化合物が記載され、式中、RおよびR1 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の20位においてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物は、インテグリン受容体αvβ3およびαvβ5に対して高い親和性を有し、マイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。


(I)
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式(I)のピロロ[2,1-b]ベンゾチアゼピンの誘導体:式中、AはCH-CH2C=CH;Rは水素、ハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、C1-C4アルキル、C5-C6シクロアルキル;R1は1-ピペラジニル、1-ホモピペラジニルおよび1-ピペリジニル;R2は水素、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、C1-C4アルキル、CHO、CH=NOH、CH2OHである。式(I)の化合物は特有の非定型の抗精神病活性を有し、それゆえ医薬、特に統合失調症、偏執症状態、躁鬱状態、情動領域の疾患、社会性の退行、人格の退行および幻覚の処置および予防のための医薬として有用である。該化合物はまた有利な薬物動態学的特性を有する。

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真菌感染、特にアスペルギルス・フミガトゥス感染の処置のための、ペントラキシンPTX3および抗真菌物質の組み合わせを記載する。
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非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物:


(I)
[式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り]は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
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pH-依存的調節放出を示す組成物が記載され、該組成物は1以上の活性成分を含むヒドロゲルマトリックスからなり、ここで該マトリックスは体の所与の部位において持続的に該活性成分を放出させるのに好適である。 (もっと読む)


本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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本明細書に記載の本発明は以下の一般式(I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


(I)
[式中の基は明細書に定義されている]。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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