【課題】7位でO-置換されたアルキルオキシムを有するカンプトテシン誘導体の単一の E、Z異性体をそれぞれ、特にE 異性体を導く立体選択的方法を提供すること。
【解決手段】7-[(E)-t-ブチルオキシイミノメチル]-カンプトテシンの立体選択的調製方法を提供する。適当な異なる溶媒混合物中で行われるさらなる溶解および沈降工程の付加により、４つの新しいギマテカンの結晶形態が同一の立体選択的方法を用いることにより得られる。 （もっと読む）

紫外線照射による眼の病状を予防または治療するのに有用なＬ−カルニチンまたはその生理学的に許容される塩；および３−ヒドロキシヌレニンＯ−β−ＤＬ−グルコシドを活性成分として含む点眼薬または軟膏の形態の組成物が記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＡＲＴ、ＤＨＡおよびＡＲＭからなる群から選択されるアルテミシニンベースの強力な抗マラリア薬と、カンプトテシン誘導体またはＰＡＲＰ−１阻害薬またはＤＮＡ挿入剤またはアルキル化剤からなる群から選択されるさらなる化学療法薬との間の組合せに関する。このような組合せは、癌、特にＮＳＣＬの種々のモデルにおいて、中程度〜強力な相乗作用を示した。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアミド化合物、ならびに抗腫瘍性およびアポトーシス促進製薬剤としてのそれらの使用に関する。
本発明は、癌、さらにはＨＤＡＣ６の抑制が応答性であるその他の疾病に関する医療におけるそのような化合物の使用、およびそのような化合物を含む医薬組成物を含む。

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【課題】抗癌、抗脈管形成、抗ウイルス、抗細菌、抗真菌、抗原生動物剤、心血管系で活性のある化合物および免疫原性ペプチドなどの薬理活性化合物の細胞内送達に適し、その膜貫通輸送を促進するのに、または特定の細胞膜部位（レセプター）との相互作用を促進するのに適したカチオン脂質を用いたリポソームの提供。
【解決手段】薬理活性化合物の細胞内送達のためのカチオン脂質が、下記一般式（ＩＩ）で表されるアルカノイルＬ-カルニチンのエステル。
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【課題】５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン受容体に対するアフィニティーを有するトリプタミン・ベースのリガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物および医薬上許容されるその塩の、５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン作動性受容体のリガンドとして有用な薬物の調製のための使用。


［式中：Ｒ_１およびＲ_２は、同じであっても異なっていてもよく、ＨまたはＣ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_３＝Ｃ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_４＝ハロゲン］。 （もっと読む）

【課題】皮膚障害の予防または処置のための美容用組成物の調製に有用な、新しい媒体および新しい活性成分を提供すること。
【解決手段】ゲルを形成するポリマー、界面活性剤、およびプロピオニルL-カルニチングリシネートヒドロクロリドの混合物から構成され、皮膚の障害、例えば、セルライトおよびしわの処置に有用な美容用のゲルを提供する。 （もっと読む）

【課題】改良された治療インデックスと抗癌剤に特有の副作用の減弱を得ることができる、腫瘍の治療に有用な医薬品を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）のアルカノイルＬ−カルニチン（式中、ＲおよびＸ⁻は明細書中で定義された通りである）を含む、腫瘍を治療するための医薬組成物を提供する。



（Ｉ） （もっと読む）

【課題】改良されたＳ-(−)-クロロコハク酸の調製法を提供すること。
【解決手段】Ｓ-(+)-アスパラギン酸と硝酸ナトリウムの、塩酸水環境下での反応を含み、該Ｓ-(+)-アスパラギン酸が脱塩水中に１ｋｇ／Ｌ〜０．５ｋｇ／Ｌのｗ／ｖ比で懸濁され、濃塩酸が０．３５ｋｇ／Ｌ〜０．５５ｋｇ／Ｌの範囲のＳ-(+)-アスパラギン酸の対塩酸比で塩化ナトリウムの存在下で添加され、Ｓ-(+)-アスパラギン酸と塩化ナトリウムが１:０.３〜１:０.５の範囲のモル比で存在しており、改良点が、反応混合物を−１０℃〜−２０℃の範囲の温度に冷却することにより反応生成物を沈殿させることにより単離することにある、Ｓ-(−)-クロロコハク酸の調製法を提供する。 （もっと読む）