説明

ウィスコンシン・アルムニ・リサーチ・ファウンデーションにより出願された特許

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本発明は、腎疾患を発症するリスクを有する対象において、腎疾患、特にループス腎炎を予防するための2−メチレン−19−ノル−20(S)−1,25−ジヒドロキシビタミンDの新しい使用法に関する。蛋白尿、巨脾腫または糸球体損傷などの腎疾患の症状を予防する方法もまた、提供される。蛋白尿および巨脾腫を含む腎疾患の症状を処置する方法もまた、提供される。
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グリコマクロタンパク質および付加的な添加物量のアルギニン、ロイシンおよび所望によりチロシンなどの他のアミノ酸を含有する医療食品が開示される。この医療食品は、フェニルケトン尿症などの代謝障害を有する患者に完全なタンパク質必要量を提供するために使用することができる。
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本発明はヘパリンのようなグリコサミノグリカンに結合するペプチドを提示する不溶性の支持体上で多能性細胞を増殖させ、維持する方法に関する。特に、1または2の疎水性アミノ酸残基により隔てられた塩基性アミノ酸残基を有する少なくとも1種のペプチドを提示する化学的に定義された表面を有する支持体上で多能性細胞を増殖させ、維持する方法に関する。
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経肺医薬組成物、ヒトの肺へのその送達方法および治療方法。1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、エタノール等のアルコール、およびプロピレングリコール等のポリールを含む医薬製剤。1α,25-ジヒドロキシビタミンD3と、乾燥粉末吸入器で使用する乾燥充填粉末を含む、別の経肺医薬製剤。1α,25-ジヒドロキシビタミンD3と、定量吸入器で使用するエアロゾル噴射剤を含む、別の経肺医薬製剤。前記経肺医薬製剤は、カルシトニンまたは配列番号1の最初から(34)番目ないし(38)番目までのアミノ酸から成る副甲状腺ホルモンのN末端ペプチド断片等の第2の活性医薬成分を含んでいてもよい。前記製剤の肺送達により、効果的に哺乳動物体内で血清カルシウムレベルを増加させ、低カルシウム血症を管理し、カルシウム代謝障害を治療し、高い副甲状腺ホルモンレベルを低下させることができる。
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N1,N4−ビス(ブタ−1,3−ジエニル)ブタン−1,4−ジアミン二塩酸塩(MDL 72,527およびN,N’−ジ−2,3−ブタジエニル−1,4−ブタンジアミン二塩酸塩とも呼ばれる)またはその塩若しくは溶媒和物と、抗酸化剤としてのその使用と、ヒト男性における前立腺癌を予防および/または治療することにおけるその使用と、ヒトの前立腺組織または任意の他の体の組織における活性酸素種の濃度を減少させることにおけるその使用と、その化合物を製造するための方法。他の方法としては、治療量のN,N’−ビス(2,3−ブタジエニル)−1,4−ブタンジアミンまたはその塩若しくは溶媒和物のヒトへの投与を含む、ヒト前立腺組織または他の人体組織におけるアセチルポリアミン酸化酵素の阻害;並びに、酸化2’,7’−ジクロロジヒドロフルオレセインジアセテート蛍光:DNA蛍光およびヒドロエチジン色素蛍光の比率を生体外または生体内で測定することを含む、ヒト前立腺組織または他のヒト若しくは動物の体の組織における酸化ストレスを判定するための方法;が含まれる。
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2−プロピリデン−19−ノル−ビタミンD化合物、並びにこれらの化合物の医薬的使用及びこれらの化合物を合成する方法が開示される。これらの化合物は、高い骨カルシウム移動活性及び高い腸内カルシウム運搬活性によって特徴付けられる。これは、骨の形成が所望される疾患、特に骨粗鬆症、並びに多発性硬化症、糖尿病及び狼瘡のような自己免疫性疾患の治療及び予防のための新規な治療剤となる。これらの化合物は、更に未分化細胞の増殖を阻止し、そしてその単核細胞への分化を誘導し、従って抗癌剤としての使用を立証し、そして乾癬のような皮膚疾患の治療のための顕著な活性を示す。これらの化合物は、更に骨の破壊強度及び圧縮強度の両方を増加し、股関節及び膝関節置換のような骨置換手術に関連する使用を立証する。 (もっと読む)


遊離カルボキシル基を有するレチノイドの毒性を最小化又は減少する方法が記載される。方法は、レチノイドのカルボキシル基を、好ましくはアルコールである高度に立体的に妨害された化合物でエステル化する工程を含んでなる。得られたレチノイドエステルは、出発又は母体レチノイドよりはるかに少ない毒性を与える。この方法は、減少された毒性のレチノイドエステル類似体を与え、これは、最小の副作用及びはるかに大きい治療領域を伴って、経口的に投与することができる。 (もっと読む)


遊離カルボキシル基を有するレチノイドの毒性を最小化又は減少する方法、及び得られた改質されたレチノイドが記載される。方法は、レチノイドのカルボキシル基を、好ましくは第二又は第三アルコールである高度に立体的に妨害された化合物でエステル化する工程を含んでなる。得られたレチノイドエステルは、出発又は母体レチノイドよりはるかに少ない毒性を与える。この方法は、減少された毒性のレチノイドエステル類似体を与え、これは、最小の副作用及びはるかに大きい治療領域を伴って、経口的に投与することができる。改質されたレチノイド化合物は、レチノイド化合物が有効であることが示される全ての疾病及び疾患の治療並びに予防において有用である。
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本発明は、17,20(E)−デヒドロビタミンD類似体、そして特に17(E)−1α,25−ジヒドロキシ−17(20)−デヒドロ−2−メチレン−19−ノル−ビタミンD、およびその医薬的使用を開示する。この化合物は、未分化細胞の増殖を抑えて単球へとそれらの分化を誘導する上で著明な活性を示し、したがって抗癌剤として、また皮膚疾患 例えば乾癬、ならびに皮膚の状態 例えばしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌および不十分な皮脂の分泌の治療のための使用を明示する。この化合物はまた、血漿カルシウム上昇活性を例えあったとしてもほとんど有しておらず、そのためヒトの自己免疫障害および炎症性疾患、ならびに腎性骨異栄養症および肥満を治療するために使用してよい。 (もっと読む)


本発明は、2α−メチル−19−ノルービタミンD類似体、具体的には、2α−メチル−19−ノル−1α−ヒドロキシ−ホモプレグナカルシフェロール、及びその医薬的使用を開示する。本化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止し、単球への分化を誘導する場合に顕著な活性を示すので、抗癌剤として及び乾癬等の皮膚疾患、さらに、しわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚及び不十分な皮脂分泌等の皮膚状態の治療のための使用が示される。本化合物はさらに、カルシウム血症活性があったとしても極めて低いため、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、さらに、腎性骨ジストロフィの治療に用いることができる。本化合物は、さらに、肥満症の治療又は予防に用いることができる。 (もっと読む)


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