説明

ウーツェーベー ファルマ ゲーエムベーハーにより出願された特許

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【課題】ロチゴチンのための改善された経皮送達系の提供。
【解決手段】マトリクス成分に対して不活性な支持体、ロチゴチンを含有する自己粘着性マトリクスおよび使用前に取り除くべき保護泊またはシートを有する、改善された経皮送達系(TDS)であり、これらのTDSは、固体または半固体の、半透過性のポリマーから成り、この場合、これらは(1)ロチゴチンをその遊離塩基の形で有しており、(2)ロチゴチンで飽和され、かつ前記薬剤はマトリックスの範囲内の多数のミクロ貯留層として包含されており、(3)ロチゴチンの遊離塩基に対しては高い透過性を有するが、(4)ロチゴチンのプロトン化された形に対しては不透過性であり、(5)ミクロ貯留層の最大直径はマトリクスの厚さを下廻ることを特徴とするTDSである。前記TDSは、TDS/皮膚界面を通してのアミン官能性薬剤の増大したフラックスである。 (もっと読む)


【課題】塩の形態での3,3−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】3,3−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、R−(+)−2−(3−ジイソプロピルアミノ−1−フェニルプロピル)−4−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルの塩である。 (もっと読む)


【課題】フェソテロジンを含む安定した医薬組成物を提供すること。
【解決手段】フェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物およびキシリトール、ソルビトール、ポリデキストロース、イソマルトおよびデキストロースからなる群から選択される安定剤を含む医薬組成物は、フェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物が安定した医薬組成物である。 (もっと読む)


【課題】3,3−ジフェニルプロピルアミンモノエステルの高純度の塩基、その製造および特に経皮および経粘膜投与のための薬剤としてのその使用を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Aはジュウテリウムまたは水素であり、RはC−アルキル、C10−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、かつその際、"*"(星印)により標識されたC原子は(R)−立体配置、(S)−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい]の化合物は97質量%を超える純度を有する遊離塩基として存在する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、の化合物を経皮投与するための装置および経皮薬剤を製造するための式(I)の前記の化合物の使用を提供する。
【解決手段】式(I)[式中、Aは水素またはジュウテリウムを表し、RはC−アルキル、C10−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Cアルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、その際、"*"(星印)により標識されたC原子は(R)−立体配置で存在する]の化合物がポリマーマトリックス中に存在し、かつ1日あたり0.5〜20mgの用量でヒトの皮膚を通過して放出される。 (もっと読む)


【課題】 塩の形態での3,3−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 3,3−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、R−(+)−2−(3−ジイソプロピルアミノ−1−フェニルプロピル)−4−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、R−(−)−3−(3−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル)−4−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 (もっと読む)


【課題】 塩の形態での3,3−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 3,3−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、R−(+)−2−(3−ジイソプロピルアミノ−1−フェニルプロピル)−4−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、R−(−)−3−(3−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル)−4−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 (もっと読む)


【課題】レストレスレッグス症候群を処置するための経外角皮的投与形の提供。
【解決手段】本発明は、レストレスレッグス症候群(RLS)を有効に処置するためのロチゴチンを含有している、特に2.5〜20cmの表面積を有しており、かつレストレスレッグス症候群に対する活性成分としてロチゴチン1.125〜9.0mg/cmを含有しているアクリレートベース又はシリコーンベースの経皮吸収治療システム(TDS)の形の経外角皮の薬剤学的組成物に関するものであり、前記システムは国際レストレスレッグス症候群研究グループ(IRLSSG)評定尺度に従って少なくとも8日間の期間に亘る投与後に2単位又はそれ以上のプラシーボ処置に比較してヒトのレストレスレッグス症候群−患者の状態の改善を生じさせる。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン氏病の治療または緩和に効果的なドーパミンレセプターアゴニストであるロチゴチン(INN)を十分な量かつ速度で誘導可能な経皮吸収治療システムの提供。
【解決手段】10〜40cmの大きさを有し、かつ、活性成分としてのロチゴチンを0.1〜3.15mg/cm含有するシリコーンを基剤とする経皮吸収治療システム。高粘着性のシリコーン圧力感受性接着剤および中程度の粘着性のシリコーン圧力感受性接着剤は、シラノールエンドブロックポリジメチルシロキサンとシリケート樹脂を縮合反応させ、ついで、残ったシラノール官能基をトリメチルシリル基でキャッピングすることにより調製される。投与後24時間で、ロチゴチンを平均血漿濃度0.4〜2ng/mlで誘導できる。 (もっと読む)


本発明は、四肢静止不能疾患の予防/緩和、及び/又は、治療のための口腔/鼻咽腔送達できる医薬組成物の調製のためのドーパミンアゴニストの使用、並びに、これを効果的に使用する医薬品、投与ユニット、及び、医薬キットに関する。 (もっと読む)


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