説明

中国医学科学院葯物研究所により出願された特許

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本発明では,N6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体,N6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体の作成,この種類のN6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体を治療上有効な量と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物,またN6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体によって,鎮静剤,催眠,抗けいれん薬,抗てんかん薬,抗パーキンソン病や認知症予防薬や健康食品の調製分野における応用が開示されている。

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【課題】リポソーム材料の含有量が低く、封入率が高く、長期貯蔵における品質安定性に優れるタクソールサブマイクロエマルションを提供する。
【解決手段】本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の一種を公開した。本発明のサブマイクロエマルション剤は、タクソールステロイド化合物、注射用油類、注射用水、乳化剤、補助乳化剤や等張性剤を含む。紹介したタクソールステロイド化合物の中で、タクソールとステロイドのモル比は1:0.2~4で、1:0.25~2を優先選択する。本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の作製方法や用途も公開した。ステロイド化合物を中間担体として、ステロイド化合物を利用した薬物油溶性に改善して、タクソールステロイド化合物を油相に溶け、400nm平均の粒径以下、pH3.5-6の水中で油サブマイクロエマルション剤を作製し、悪性腫瘍の治療に用いた。より高い安全性と有効性を持つ。 (もっと読む)


【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。 (もっと読む)


本発明は、公式(I)に示した(+)−13a−(S)−脱酸チロホリニンの塩、この種類の化合物の製造方法、それらの薬物を含む医薬組成物及びこの種類の化合物が腫瘍及び/または炎症疾患の予防及び/またはがん治療の薬物での応用に関わる。なお、この塩は、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、リンゴ酸塩、安息香酸塩、アジピン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、スルホン酸、アルギン酸塩、アミノ酸塩、アセチル安息香酸塩、葉酸塩、N−シクロヘキシルアミノスルホン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、メタンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩から選択されることが好ましい。
【式1】 (もっと読む)


本パテントはニコサミドの五種類の結晶体を薬剤原料に使用する事を公表する同時に、ニコサミドの五種類の結晶体の物質の造り方法、五種類結晶体純晶品と混晶品をアクティブ成分として開発される薬剤及び薬剤組合せをタッチする。以外に本パテントはニコサミド結晶体を原料として、腎機能障害、心血管疾患、高血圧、II型糖尿病、高血圧又糖尿病の合併症、癌、前癌病変及び浮腫を予防又は治療面での運用、又各種病気を治療する際、結晶型の影響による生物血液の薬濃度が高まり、治療効果を発揮することをタッチする。
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本発明は公式(I)のようなトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシン、その調製方法及びその薬物組合せ物と用途を公開した。具体的に言えば、2',3',5' -三- O -アセチル-
N6 -(3 - ヒドロキシフェニル)アデノシンという新しい化合物を公開した。その調製方法はイノシンを原料とし、無水酢酸のアセチル化、塩化チオニルと3 - ヒドロキシアニリンの代替を通じて生成する。またトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシンの薬物組合せ物を公開した。上記の薬物組合せ物の剤形は錠剤、カプセル剤、丸剤、注射剤、徐放性製剤、放出制御製剤或いは微粒子投薬システムが含まれている。本発明の化合物で作られた高血脂症を予防また/あるいは治療する薬物は血中脂肪を調節する活性が明らかであり、毒副作用が小さく、体内代謝が遅くなるというメリットを有する。
【化1】

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