本発明は、有効成分としてヒアルロン酸亜鉛錯体および医薬上許容され得る担体および／または添加剤を含む、哺乳動物の泌尿生殖器系の疾患に対し活性を有する医薬組成物に関する。前記の医薬組成物の製造方法、ならびに哺乳動物の泌尿生殖器系におけるグルコサミノグリカン（ＧＡＧ）層の異常や欠損に関連する病気の治療および予防のためのその治療的使用および、ヒアルロン酸亜鉛溶液、膀胱内投与に適用可能なカテーテルおよび、必要に応じて膀胱拡張術に適用可能なバルーンを含むキットもまた、本発明の範囲内にある。 （もっと読む）

【課題】新規な結晶構造体「Ｇ」のＮ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキシルカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（ネイトグリニド）並びにその生成方法を提供する。
【解決手段】式（１）のキラル純ネイトグリニドの生成方法に関し、その低級アルキルエステルを塩基で処理してアルカリ塩を生成し、その塩から酸を添加して生成物を遊離する方法。及び、別の結晶変性体から結晶構造体「Ｈ」のネイトグリニドを生成する方法。
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本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル−アセトアミド（Ｉ）（ラジプロジル）の新規な結晶性水和物、非晶質および結晶性多形体に関する。これらの物質の調製プロセス、これらの物質を含む組成物およびその用途についても述べる。
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本発明は、式（ＩＩＩ）の４−［２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−シクロヘキシルアミンまたはその塩酸塩または水和物または溶媒和物を塩基の存在下で不活性溶媒中に溶解懸濁し、ついでＲがＣ_１−６の直鎖または分岐鎖あるいはＣ_１−２の完全にハロゲン化されたアルキル、ＺはＲが上述の通りであり、Ｘがハロゲンである−Ｏ−Ｒまたは−Ｘである一般式（ＶＩ）の炭酸誘導体を加え、得られたＲが上述の通りである一般式（ＩＶ）の化合物をその場でまたは任意に単離した状態で、Ｒ_１およびＲ_２が上述の通りである一般式（Ｖ）のアミンと、一般式（Ｉ）の化合物を得るように反応し、ついで任意にその塩酸塩および／または水和物および／または溶媒和物をつくることによる、一般式（Ｉ）の化合物およびその塩酸塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物の調整のための新規プロセスに関する。

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本発明は、トランス４−アミノ−シクロヘキシル酢酸エチルＨＣｌの製法に関連し、ｄ）０．１−０．６ｂａｒの過剰圧力においてＰｄ／Ｃの存在下で４０−５０℃の間の温度、プロトン性溶媒で４−ニトロフェニル酢酸を水素化し、そして、ｅ）１−４ｂａｒの過剰圧力において５０−６０℃の間の温度でステップａ）の位置で得られた４−アミノフェニル酢酸をさらに水素化し、その後ｆ）塩化水素エタノールで１−３時間ステップｂ）で得られた４−アミノシクロヘキシル酢酸を加熱還流し、そして必要であれば溶媒を除去した後でアセトニトリルが得られた残基に加えられ、その後蒸留される。 （もっと読む）

本発明は式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＩ）のカルバモイルクロリドと反応することにより式（Ｉ）のトランス−Ｎ−｛４−｛２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−シクロヘキシル｝−カルバミド誘導体を調製するためのプロセスに関するもので、それは、溶媒と水酸化アルカリ濃厚水溶液の混合物中、温度４０−１００℃、相間移動触媒の存在下で反応を行い、相を分離し有機層を洗浄しついで溶媒を除去して得られた式（Ｉ）の化合物を重さが一定になるまで乾燥することからなる。

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本発明は、新規トランスＮ‐｛４‐｛２‐［４‐（２，３‐ジクロロフェニル）‐ピペラジン‐１‐イル］‐エチル｝‐シクロヘキシルアミンジヒドロクロリド一水和物およびその調製のための方法に関する。その方法は、
ａ）トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）アミノ］‐シクロヘキシル｝‐酢酸エステルを水素化ホウ素ナトリウムおよび三塩化アルミニウムと反応させ、トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エタノールを得て、
ｂ）得られたトランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エタノールを酸結合剤の存在下で塩化メタンスルホニルと反応させ、トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エチルメタンスルフォネートを得て、
ｃ）得られたトランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エチルメタンスルフォネートを酸結合剤の存在下で２，３‐ジクロロフェニルピペラジンと反応させ、トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐カルバミン酸‐ｔｅｒｔ‐ブチルエステルを得て、
ｄ）得られたトランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐カルバミン酸‐ｔｅｒｔ‐ブチルエステルを塩酸水／メタノールの混合液中で４０〜１００℃の温度で加熱して、トランスＮ‐｛４‐｛２‐［４‐（２，３‐ジクロロフェニル）‐ピペラジン‐１‐イル］‐エチル｝‐シクロヘキシルアミンジヒドロクロリド一水和物を得る、工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドのようなピペリジン誘導体およびその薬剤的に許容される塩を投与することを含んでなる、糖尿病性の神経因性疼痛を治療する方法に関する。ヘルペス後神経痛、慢性腰痛、変形性関節症、および急性炎症性疼痛を治療する方法について記載される。 （もっと読む）

本発明はピペリジン誘導体、例えば２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドおよびその薬剤的に許容される塩を投与することによる、アルツハイマー病、不安症、および大うつ病性障害のような中枢神経系疾患を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明はドーパミン受容体リガンドからなる安定かつ体内に吸収利用される即放性処方に関する。本処方の投与による種々の疾患の治療方法についても述べる。 （もっと読む）