説明

メルック・エプロバ・アクチエンゲゼルシヤフトにより出願された特許

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【課題】
本発明は、結晶性N−〔4−〔〔(2−アミノ−1,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−4−オキソ−5−メチル−(6S)−、−(6R)−及び−(6R,S)−プテリジニル)メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−L−グルタミン酸塩(以下5−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。)、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は5−メチル−(6R,S)−、−(6S)−及び−(6R)−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、結晶性N−〔4−〔〔(2−アミノ−1,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−4−オキソ−5−メチル−(6S)−、−(6R)−及び−(6R,S)−プテリジニル)メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−L−グルタミン酸塩(以下5−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。)、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は5−メチル−(6R,S)−、−(6S)−及び−(6R)−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、結晶性N−〔4−〔〔(2−アミノ−1,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−4−オキソ−5−メチル−(6S)−、−(6R)−及び−(6R,S)−プテリジニル)メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−L−グルタミン酸塩(以下5−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。)、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は5−メチル−(6R,S)−、−(6S)−及び−(6R)−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】
製造及び製剤化の間の安全な取り扱いのために申し分のない化学及的び物理的安定性を有し、並びに高い保存安定性をその純粋な形又は製剤形に提供する(6R)−L−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドのその他の安定な形が必要である。
【解決手段】
(6R)−L−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドの結晶形, 水和物及び溶媒和物、及びそれらの製造方法を提供する。これらの結晶形は安定な多形体形Bの製造ための中間体であるか又は固形調合物に適する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの新規の葉酸複合体を対象とし、


ここで、Fは、葉酸又はその誘導体であり、Z、Z、Zは、互いに独立して、C又はNであり、S〜Sは、互いに独立して、単結合又はスペーサーであり、R、Ra’、Rは、互いに独立して、供与基であり及び又は他のF基であり、Rは、任意に他のF基であり、そしてnは1又は2である。
さらに、本発明は、対応する金属キレート錯体、その医薬組成物、画像形成法と放射線治療へのそれらの使用も含む。
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本発明は、フッ素−18が18[F]フルオライドによる直接的な放射標識を介してプテロアート (又は葉酸)又はその誘導体に結合する、18F-葉酸放射性医薬品の新規製造方法、並びにこのような合成方法によって得られた18F葉酸放射性医薬品、及びがん治療及び炎症性疾患および自己免疫疾患の診断及び治療のモニタリングへのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、フッ素−18が、縮合したピリミジンヘテロ環を葉酸(folate)構造内のアミノ酸部分に結合させるアミノベンゾイル部分に共有結合で連結される新規18F葉酸放射性医薬品、それらの前駆体、それらの製造方法、そして葉酸受容体を発現する細胞又は細胞集団の診断、がん、炎症性疾患および自己免疫疾患の診断およびモニタリングならびにその治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、フッ素−18がトリアゾールリンカーまたはテトラゾールリンカーを介して葉酸またはその誘導体に共有結合で連結される新規18F−葉酸放射性医薬品、それらの製造方法、ならびにがん、炎症性疾患および自己免疫疾患の診断およびその治療のモニタリングにおけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


(6R)-L-エリスロ-テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドの結晶形, 水和物 オ及び溶媒和物、及びそれらの製造方法を提供する。これらの結晶形は安定な多形体形Bの製造ための中間体であるか又は固形調合物に適する。 (もっと読む)


本発明は、塩基性pH値に調整及びシトラートの同時使用による5,10-メチレン-(6R)-, -(65)- 又は-(6R,S)-テトラヒドロホラートの安定な医薬調合物に関する。この安定化は還元剤の不在下で行われる。
本発明は、また凍結乾燥溶液及び凍結乾燥物又は乾燥粉末及び乾燥混合物を製造するのに特に適する。というのは安定なMTHF溶液を、高濃度で対応する容器, たとえば薬瓶, アンプル等々に充填することができるからである。凍結乾燥物は驚くほど長い貯蔵期間を有し、そして驚くほど安定である。これは水又は水溶液の添加によって問題なく再構成することができ, そして最後の澄明な注射溶液は再び優れた安定性を示す。
更に, 本発明は、MTHFの難溶性カルシウム塩又は酸性塩を高濃度で 、そして生理学的に適合しうる等張溶液として製造することさえも可能にする。 (もっと読む)


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