説明

壽製薬株式会社により出願された特許

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【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):


[式中、R1とRは水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】医薬の中間体として有用なγ-ツヤプリシンを、安価でかつ簡便に、収率良く得る方法を提供する。
【解決手段】(1)N,Nジメチルホルムアミド溶媒中で、シクロペンタジエンとナトリウムアミドとを反応させてナトリウムシクロペンタジエニリドを調製し、このナトリウムシクロペンタジエニリドにイソプロピル化剤を反応させてイソプロピルシクロペンタジエンの混合物を得る第1工程、(2)上記イソプロピルシクロペンタジエンの混合物にジクロロケテンを反応させて、7,7-ジクロロビシクロ[3.2.0]-ヘプト-2-エン-6-オン誘導体の混合物を得る第2工程、及び(3)上記7,7-ジクロロビシクロ[3.2.0]-ヘプト-2-エン-6-オン誘導体の混合物を塩基性条件下で加溶媒分解し、得られる粗生成物から晶析によりγ-ツヤプリシンを分離する第3工程、からなるγ-ツヤプリシンの製造方法である。 (もっと読む)


【課題】小腸粘膜障害を予防又は治療するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】小腸粘膜障害の予防・治療薬剤としてのアズレン誘導体を有効成分として含有する医薬組成物である。また、小腸粘膜障害の予防・治療薬剤としてのアズレン誘導体とグルタミンを有効成分として含有する医薬組成物である。アズレン誘導体はアズレンスルホン酸ナトリウム又はそのプロドラッグ或はその薬理上許容される塩が好ましい。また、アズレン誘導体はエグアレンナトリウム又はそのプロドラッグ或はその薬理上許容される塩が好ましい。また、グルタミンとアズレンスルホン酸ナトリウムの配合割合(グルタミン:アズレンスルホン酸ナトリウム)が質量比で200〜400:1である医薬組成物が好ましい。 (もっと読む)


【課題】エグアレンナトリウムの保管時の分解物の生成を抑えた、安定なエグアレンナトリウム固形製剤を提供する。
【解決手段】ポビドン及びその誘導体並びに塩基性を有する添加物から選択される一種以上の添加物を配合してなるエグアレンナトリウム固形製剤である。ポビドン誘導体は、クロスポビドンが好ましい。塩基性を有する添加物は、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム及び水酸化ナトリウムから選ばれた塩基性無機化合物、或いはアルギニン、リジン、ヒスチジン及びオルニチンから選ばれた塩基性有機化合物が好ましい。また、本発明は、固形製剤を水に1W/V%濃度に分散させたときの水分散液のpHが7以上になるに十分な量の塩基性を有する添加物を配合してなるエグアレンナトリウム固形製剤である。また、本発明は、不活性ガス置換包装されてなるエグアレンナトリウム固形製剤である。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍活性や免疫賦活作用を有し、グルコシダーゼ代謝、酸・塩基に安定で、且つ室温で長期保存できる下記式(e)で示される糖脂質誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記式(d)化合物を接触還元して式(e)の糖脂質誘導体を得る製法。


(式中、Rは−OH、−NH又は−NHAc基、Wは炭素数9〜17の飽和又は不飽和炭化水素鎖、Xは炭素数11〜25の飽和又は不飽和炭化水素鎖、Zは−CO−又は−SO−、bは1〜5の整数である。)
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【課題】強力な抗腫瘍活性や免疫賦活作用を有し、グルコシダーゼ代謝、酸・塩基に安定で、且つ室温で長期保存できるα−C−グルコシド結合を有する糖脂質誘導体の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):


[式中、Wは炭素数9〜17の飽和又は不飽和炭化水素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Xは炭素数11〜25の飽和又は不飽和炭化水素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Yは−(CH)−CH=CH−(CH)a'−又は−(CH)−(但しa,a'は0〜5の整数であり、a+a'が5以下である)を表す。Zは−CO−又は−SO−を表す。Rは−CHOH、−COH、−CHOCHCOH又は−CHOSOH基を表す。Rは−OH、−NH又は−NHAc基を表す。]で示される化合物又は薬学的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍剤、免疫賦活剤として有用α−S−グルコシド結合を有する糖脂質誘導体及びその製造方法、並びにこれを有効成分とする薬剤を提供する。
【解決手段】次式の一般式(I):
【化1】


[式中、Wは炭素数9〜17の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Xは炭素数11〜25の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Yは−S(O)0〜2CH―を表す。Zは−CO−又は−SO−を表す。Rは−CHOH、−COH、−COOCHCOH又は−CHOSOH基を、Rは−OH、−NH又は−NHAc基を表す。]
によって示される化合物又は薬学的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてN、S、Oから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するC−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 (もっと読む)


【課題】胃酸分泌を抑制するとともに、ヘリコバクター・ピロリに対する抗菌作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式(I):


[式中、Rは、水素原子、アルキル基、アリールメチル基、トリメチルシリルエトキシメチル基などを示す。R及びRは、同一でも異なってもよく、水素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、カルバモイル基、アルカノイル基、シアノ基、ハロゲン原子などを示す。Rは、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基などを示す。Rは、アリールメチル基、ヘテロアリールメチル基等を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩、又はこの化合物を有効成分とする医薬である。 (もっと読む)


【課題】CNT2阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れた新規な化合物及びこれを有効成分とする医薬組成物、高尿酸血症治療薬の提供。
【解決手段】次式の一般式 (I):


[式中、---は一重結合又は二重結合、n及びwは0〜5、Lは−NH−,アルケニレン基等である。A及びBは、特定の置換基である。]で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。またこれを有効成分とする医薬組成物である。 (もっと読む)


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