【課題】非環状ヌクレオシド誘導体及びその製造法及びその新規な中間体を提供する。
【解決手段】下記の式Ａ及び式Ｂで表される新規な中間体を用いた、非環状ヌクレオシド誘導体、及びその製造法。


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【課題】本発明は、ＨＩＶ−１に対して活性であって且つ改善された抵抗性および薬物動態学的なプロファイルを有する、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターの合成における新規な中間体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式ＩＩ、ＩＶ、またはＶＩ：


［式中、各Ｘ、Ｒ_４〜Ｒ_７、Ｒ_１１、ＰＧ、ＰＧ^＊、およびＲ_１３は明細書中に定義する通りである］のいずれかで示される化合物に関する。 （もっと読む）

式ＩＩの化合物：


［式中、
Ｒ^２は、ロイシン、イソロイシン、シクロヘキシルグリシン、Ｏ−メチルスレオニン、４−フルオロロイシンまたは３−メトキシバリンの側鎖であり；
Ｒ^３は、Ｈ、メチルまたはＦであり；
Ｒｑはトリフルオロメチルであり、Ｒｑ’はＨであるか、またはＲｑおよびＲｑ’は一緒になってケトであり；
Ｑは、ｐ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニル）フェニル−または適宜置換された４−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）ピペラジン−１−イル−チアゾール−４−イル−部分である］
は、カテプシンＫの不適当な発現または活性化によって特徴付けられる疾患（例えば骨粗鬆症、骨関節炎、関節リウマチまたは骨転移）の治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：


［式中、可変基は、明細書に定義された通りである］
で示される化合物を提供する。本発明化合物は、メタロプロテイナーゼMMP-12のインヒビターであり、慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの閉塞性気道疾患の治療に特に有用である。
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式Ｉ：


［式中、
Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ＰＲ^２、ＮＨＲ^３、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^３またはＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、その中で、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３におけるいずれのアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルも適宜置換され；
ｐは独立して、１または２であり；
ｎは、３、４、５または６であり；
- - - - -は、適宜二重結合を示し；
ＲｑはＨであるか、またはＬがＣＲｚである場合にＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく；
ＲｙおよびＲｙ’は独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり；
ＲｚはＨであるか、または星印をつけた炭素原子とともに二重結合を形成し；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）_２−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、または結合であり；
Ｒ^８は、１または２個の飽和、一部飽和または不飽和炭素環または複素環を含む適宜置換された環状基である］
の化合物、並びにそのＮ−オキシド、塩および立体異性体は、ＮＳ−３セリンプロテアーゼ、例えばフラビウイルス感染の阻害において有用性を有する。
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式(I)［式中、R¹は独立して、H、−OR³、−NHR⁴、C₁−C₄アルキル；または、nが2である場合、隣接するR¹と一緒になってオレフィン結合を形成する；R²は、H；または、ジェムR¹が、C₁−C₄アルキルである場合、R²は、C₁−C₄アルキルであってもよい；または、ジェムR¹が、−OR³である場合、R²は、−C(＝O)OHまたはその医薬的に許容しうるエステルであってもよい；R³は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるエステル；R⁴は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるアミド；R⁵およびR⁶は、Hまたはアミンプロドラッグ部分；nは、1、2または3である］で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩は、HIV、特に、ATPまたはピロリン酸塩媒介性切除によって、絶対的鎖終結ヌクレオシドまたはヌクレオチドリン酸が新生DNA鎖から切除されるのを可能にする逆転写酵素突然変異体の治療または予防において有用性をもつ。 （もっと読む）

式II：


［式中、R¹とR²の1つがハロであり、その他がHまたはハロである；R³は、-C₁-C₅直鎖または分岐鎖の所望によりフッ素化されたアルキルまたは-CH₂CR⁵C₃-C₄-シクロアルキルである；R⁴はHである；R⁵は、H、C₁-C₂アルキル、C₁-C₂ハロアルキル、ヒドロキシル、OC₁-C₂アルキル、フルオロである；R⁶は、安定な所望により置換された単環式または二環式炭素環またはヘテロ環である(ここで、該または各環は4、5または6個の環原子、およびS、OおよびNから選ばれる0〜3個のヘテロ原子を有する)；Rbは、ハロアルキルである；RcはHまたはC₁-C₄アルキルである。］で示される化合物、およびその医薬的に許容される塩、水和物、またはN-オキシドは、カテプシンKの不適切な発現または活性化を特徴とする障害、例えば骨粗鬆症、骨関節炎、関節リウマチ、または骨転移の治療に有用性がある。
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式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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HIVの逆転写酵素が、絶対連鎖停止ヌクレオシド-またはヌクレオチドホスフェートがATP-またはピロホスフェート介在切除により新生DNA鎖から切除されるのを可能にする少なくとも1の突然変異を有する、HIV感染を治療するための医薬の製造における2',3'-ジデオキシ-3'-ヒドロキシメチルシトシンまたはプロドラッグまたはその塩の使用を提供する。
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式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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