【課題】
ＰＧＥ_２産生抑制作用及びＮＯ放出能を有し、下部尿路症状の蓄尿症状、排尿症状等の予防及び／又は治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】
下記一般式（１）


［上記式中、Ｒ^１、Ｒ^２の定義は明細書記載のとおり］で表される化合物、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】顕著な尿酸排泄促進作用を有する、新たな化合物及び医薬を提供すること。
【解決手段】
【化１】


上記一般式（１）［上記式中、Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は異なった低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子、シアノ基、水素原子を示し、Ｒ^３は低級アルキル基、ハロアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)_２−を示す。］で表される新規フェノール誘導体、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物からなる。 （もっと読む）

【課題】高濃度においても長期安定性の優れた、３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン注射剤の提供。
【解決手段】３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンを１．０ｍｇ／ｍＬ乃至１００．０ｍｇ／ｍＬ含有し、溶解剤及び／又は溶解補助剤、定化剤を含むことを特徴とする注射剤。溶解剤及び／又は溶解補助剤がアミノ酸及び／又はその塩であり、特に、アミノ酸がアルギニン、ヒスチジン、リジンであることが好ましい。また、安定化剤は、亜硫酸、亜硫酸水素、ピロ亜硫酸、チオグリセロール及びチオグリコール酸並びにそれらの塩から選ばれることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】平均分子量の違いに影響されることなくイヌリンを短時間で簡便かつ正確に定量することができるイヌリンの定量法および定量試薬を提供する。
【解決手段】平均分子量２０００〜７０００の範囲においてイヌリンを定量した時の感度の最大値Ｌと最小値Ｓが下式の関係にあるイヌリンの定量法。特に、イヌリンをイヌリン分解酵素を用いてフルクトースに分解する工程における反応液中の、または定量試薬中の、（i）エキソイヌリナーゼ活性が１５Ｕ／ｍＬ以上であるか、（ii）エキソイヌリナーゼ活性が５Ｕ／ｍＬ以上であり、かつエンドイヌリナーゼ活性が０．５Ｕ／ｍＬ以上であるか、または（iii）エキソイヌリナーゼ活性が２．５Ｕ／ｍＬ以上であり、かつエンドイヌリナーゼ活性が１．５Ｕ／ｍＬ以上であるイヌリンの定量法または定量試薬。
【数１】
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【課題】高濃度においても長期安定性の優れた、３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン注射剤の提供。
【解決手段】
３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンを１．０ｍｇ／ｍＬ乃至２０．０ｍｇ／ｍＬ含有し、溶解剤及び／又は溶解補助剤、定化剤、等張化剤を含むことを特徴とする注射剤。 （もっと読む）

【課題】原薬を溶解するための加熱処理を必要とせず、室温で簡便に調製でき、製剤調製時における原薬の純度の保持に勝り、高濃度化が可能で、かつ長期安定性の優れた３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン注射剤の提供。
【解決手段】
３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンを２．５ｍｇ／ｍＬ乃至５．０ｍｇ／ｍＬ含有し、溶解補助剤、安定化剤を含むことを特徴とする注射剤。 （もっと読む）

【課題】新規構造を持ち、かつキサンチンオキシダーゼ阻害作用による強い血清尿酸低下作用及び持続性をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（I）で示されるピリダジン誘導体、又はその医薬上許容される塩、若しくはそれらの水和物。


上記式中Xは


から選ばれる基であり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３のうち少なくとも１つの基で置換されたフェニル基若しくはピリジル基を示す。 （もっと読む）

【課題】 優れたＶＬＡ−４阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は低級アルキル基；炭素数３〜１０のシクロアルキル基；複素環式基；炭素数６〜１０の芳香族炭化水素基を示し;
Ｚはフェニル基；ベンゾイルアミノ基、ピリジルカルボニルアミノ基；アラルキルオキシ基；モルホリン−Ｎ−カルボキシ基又はフタルイミド−Ｎ−イル基を示し；
Ｒ²は水素原子又は低級アルキル基を示し;
ｎは０又は１の数を示し；
【化２】


ｎが１のとき、ＹはＮＯＲ³（Ｒ³は前記と同じ）を示し；
Ａはフェニル基を示し、Ｂは水素原子又は低級アルキル基を示すか、Ａ及びＢが結合してシクロペンタン環、シクロヘキサン環又はオキサン環を形成してもよく、またＡとＲ¹が結合してシクロペンタン環又はシクロヘキサン環を形成してもよい。)
で表されるフェニルアラニン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

次の反応式
【化１】


（式中、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｄは置換基、Ｒｃは酸によって除去できる基を示す）に示すように、化合物（１）にＲｃ−Ｘ（２）を反応させて化合物（３）を得、これにニトリル化剤を反応させ化合物（４）を得、次いで基Ｒｃを除去する１，２，４−トリアゾール化合物（５）、その塩又は水和物の製造方法。
化合物（１）より、反応途中で反応生成物をいずれも単離することなく高収率で、キサンチンオキシダーゼを阻害し、痛風、高尿酸血症の治療に有用である置換基を有していてもよい２−シアノピリジン−４−イル基を３位に有し、かつ置換基を有していてもよい芳香族基を５位に有する１，２，４−トリアゾール化合物（５）を製造することができる。
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本発明は、３−〔４−（８−フルオロ−５，１１−ジヒドロベンズ〔ｂ〕オキセピノ〔４，３−ｂ〕ピリジン−１１−イリデン）ピペリジノ〕プロピオン酸アルキルエステルと酸とを反応させることを特徴とする３−〔４−（８−フルオロ−５，１１−ジヒドロベンズ〔ｂ〕オキセピノ〔４，３−ｂ〕ピリジン−１１−イリデン）ピペリジノ〕プロピオン酸アルキルエステルの酸付加塩の製造方法、及びこれを中間体とする３−〔４−（８−フルオロ−５，１１−ジヒドロベンズ〔ｂ〕オキセピノ〔４，３−ｂ〕ピリジン−１１−イリデン）ピペリジノ〕プロピオン酸の製造方法に関する。 （もっと読む）