【課題】小容量かつ長期安定なエダラボン注射液、を提供すること。
【解決手段】（１）液状の含水ポリエチレングリコールにエダラボンが注射液重量の０．３％から５％溶解され、安定化剤としてＬ−システイン又はその塩及びエデト酸二ナトリウムがそれぞれ注射液重量の０．００５％から０．０５％溶解されてなる注射液、（２）含水ポリエチレングリコールの含水割合が２０重量％から５０重量％である前記（１）に記載の注射液、（３）ポリエチレングリコールの平均分子量が１００から８００である前記（１）又は（２）に記載の注射液を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬の製造中間体として有用な２−イミノ−３−チアゾリジンの工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】（１）チオ尿素とモノハロゲノ酢酸又はモノハロゲノ酢酸低級アルキルエステルとを、水又は含水低級アルコール中にて、酢酸のアルカリ金属塩の存在下で加熱還流させることを特徴とする２−イミノ−４−チアゾリジノンの製造方法、（２）低級アルコールがエチルアルコールであり、酢酸のアルカリ金属塩が酢酸ナトリウムである前記（１）に記載の２−イミノ−４−チアゾリジノンの製造方法、及び（３）チオ尿素と反応させるモノハロゲノ酢酸がモノクロル酢酸であり、反応溶媒が水であり、酢酸のアルカリ金属塩が酢酸ナトリウムである前記（１）に記載の２−イミノ−３−チアゾリジノンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】不快味を有する医薬の不快味を効果的に遮蔽して服用し易く、かつ溶出性に優れた散剤、細粒剤又は顆粒剤を提供すること。
【解決手段】平均粒子径が１μｍ〜２００μｍの不快味を有する医薬を含有する粉末に、胃溶性ポリマー含有組成物の皮膜を被覆し、造粒してなる散剤、細粒剤又は顆粒剤を提供する。使用する胃溶性ポリマーとしては、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ又はこれらの混合物等が好適に用いられる。 （もっと読む）

【課題】注射用の原薬として供し得る高純度エダラボンを、工業的に有利に得る方法と、その結果物である高純度エダラボンを提供することにある
【解決手段】還元剤の存在下で粗製のエダラボンを有機溶媒から再結晶することを特徴とするエダラボンの精製方法と、エダラボンの純度が９９．９％以上である高純度エダラボン、さらには不純物としてエダラボンの酸化的重合体を実質的に含まないか、その含有率が０．１％以下である高純度エダラボンを提供する。 （もっと読む）

【課題】脳保護薬として有用なエダラボンの工業的有用な製造方法を提供すること。
【解決手段】アセト酢酸メチルエステルとフェニルヒドラジンとを、無溶媒下で反応させることにより３−メチル−1−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンを得る方法。この方法において、好ましくは８０℃〜１２０℃で行うことができ、さらに好ましくは光を遮断して窒素雰囲気中で行うことができる。 （もっと読む）

【課題】ベシル酸アムロジピンを長期間安定に含有することができ、かつ嚥下機能の低下した高齢者でも服用が容易である錠剤を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピンと製剤上の添加剤を含有する医薬組成物であって、ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子、水溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する組成物により被覆されている医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】嚥下困難な高齢者にも服用しやすく、ベシル酸アムロジピンの苦味が隠蔽された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する被覆剤により被覆されている組成物であって、被覆剤がベシル酸アムロジピン１重量部に対し０．５〜１．５重量部である組成物。 （もっと読む）

【課題】胃炎、胃潰瘍の治療薬として有用な２−（４−クロロベンズアミド）−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−４−イル）プロパン酸の工業的に有利な製造方法、そのための新規中間体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】ハロメチルカルボスチリル化合物とジフェニルイミン化合物をＣ−Ｃカップリング反応させて新規中間体を得、これを酸性条件下で加水分解してカルボスチリルアミノ酸誘導体とし、アシル化反応後、常法処理することにより２−（４−クロロベンズアミド）−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−４−イル）プロパン酸を得る。 （もっと読む）

【課題】不快味を有する医薬の不快味を効果的に遮蔽して服用し易く、かつ溶出性に優れた粉末組成物、散剤、細粒剤又は顆粒剤を提供すること。
【解決手段】不快味を有する医薬を含有する粉末に、三層の皮膜を被覆してなる粉末組成物、第一層を水不溶性ポリマー含有組成物、第二層を腸溶性ポリマー含有組成物、第三層を水不溶性ポリマー含有組成物で順次被覆してなる前記粉末組成物、これを造粒してなる散剤、細粒剤又は顆粒剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ベシル酸アムロジピンを長期間安定に含有することができる錠剤の提供。
【解決手段】ベシル酸アムロジピンと製剤上の添加剤を含有する錠剤であって、賦形剤としてＤ−マンニトールと無水リン酸水素カルシウムを含有し、乳糖及び結晶セルロースを含有しない錠剤、その錠剤が酸化チタン又は酸化鉄を含有する被覆剤で被覆されて成る錠剤、さらには、錠剤の全重量に対してＤ−マンニトールが５０〜９０重量％であり、無水リン酸水素カルシウムが５〜４０重量％である錠剤。 （もっと読む）