【課題】塩酸イミダプリルを長期間安定に保持することができる錠剤を提供すること。
【解決手段】塩酸イミダプリルと製剤上の添加物からなる錠剤であって、滑沢剤が金属イオンを含まないことを特徴とする錠剤を提供する。
この製剤上の添加物中、滑沢剤として硬化油、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、カルナウバロウ又はサラシミツロウが、賦形剤として乳糖、Ｄ−マンニトール、エリスリトール又はトレハロースが、結合剤としてポリビニルアルコール（部分ケン化物）、メチルセルロース又はプルランが、崩壊剤としてはカルメロースが、それぞれ好適に使用できる。 （もっと読む）

【課題】固形製剤の製剤化に適した結晶形の塩酸サルポグレラートを提供すること、及び再現性よく、より簡単な操作で、高い収率でその結晶形のものを製造する方法を提供すること。
【解決手段】図１と実質的に同一に示される粉末Ｘ線回折スペクトルを有する塩酸サルポグレラートのＢ形結晶を、アセトン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド及びテトラヒドロフランからなる群から選ばれた一種の溶媒若しくは二種以上の混合溶媒又はそれらの溶媒と水との混合溶媒から再結晶する方法により製造し、提供する。
前記溶媒の中でも含水アセトン又は含水アセトニトリルが好ましく、特に含水比率が１〜１０重量％の含水アセトン又は含水比率が１〜７重量％の含水アセトニトリルが好ましい。 （もっと読む）

【課題】プランルカスト水和物の製剤化の障害となる強い付着凝集性の問題を克服し、ドライシロップ剤やカプセル剤として使用し得るプランルカスト水和物含有の粉末剤を提供する。
【解決手段】ふるい分け法による平均粒子径が１００μｍ〜８００μｍの糖類が、プランルカスト水和物と結合剤を含有する層にて被覆され、さらに水溶性高分子を含有する層にて被覆されてなる水分散性が改善された粉末剤。この粉末剤は、カプセルに充填して用いることもできる。 （もっと読む）

【課題】塩酸サルポグレラートを長期間安定に含有することができる錠剤を提供すること。
【解決手段】塩酸サルポグレラートと製剤上の添加物を造粒機に投入し、これに結合剤と水を混合した結合液を添加して造粒後、乾燥して得られた顆粒を滑沢剤とともに混合した後、打錠してなる錠剤において、滑沢剤としてステアリン酸カルシウムを用いることを特徴とする錠剤を提供する。
この錠剤は、コーティング機に投入し、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酸化チタン、タルク、エタノール及び水からなる混合液を噴霧し、被覆層を形成した被覆錠としてもよい。 （もっと読む）

【課題】市販の化合物を出発原料として使用し、抗アレルギー剤として有用なジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体を工業的有利に製造する方法を提供するとともに、その製造の新規中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）を下記４工程の反応に付し、ジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体（VII）を得る方法を提供するとともに、第一工程により得られる化合物（III）を新規中間体として提供する。
【化１】


（式中、Ｘ及びＹはハロゲン原子を示し、Ｒは低級アルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】医薬の合成中間体として有用なフェノキシエチルハライド類の工業的に有利な製法と、その製法を利用したタムスロシンの製造方法を提供する。
【解決手段】１）下記式（Ｉ）の化合物と、トリフェニルホスフィンと塩基性有機化合物の存在下、ハロゲン分子とを反応させて式（II）の化合物を製造する。
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は同一又は相異なって、それぞれ水素原子又は活性水素を持たない置換基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。）
２）前記方法により２−エトキシフェノールとハロゲン分子とを反応させて下記式（IV）の化合物（式中、Ｘは前記と同じ）を得、これと式（Ｖ）の化合物とを反応させて式（VI）の化合物（タムスロシン）を製造する。
【化２】
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少量で薬理活性が高い医薬の錠剤は、製剤中の含量の均一性について特に注意を払う必要があり、通常、少量の医薬を賦形剤で倍々希釈して均一な混合物を得る方法や、医薬を溶媒に溶解させ、これを添加剤に加えて湿式造粒する方法等がとられている。しかし、倍々希釈する方法は、製剤工程数が多く生産効率の点で問題があり、湿気や酸素に対して安定性に問題がある医薬の場合は、湿式造粒する方法では、主薬の含量低下が生じ易い。ところが、医薬を平均粒子径が１〜２０μｍの微粉末として結合剤を含む不溶性の液体媒体中に均一に懸濁させ、得られた懸濁液を流動化している製剤上の添加物に噴霧して流動層造粒し、乾燥後医薬の割合が錠剤全体に対し０．１〜１０重量％となるように圧縮成形すると、特別に工程数を増やすことなく、且つ短時間で医薬含量が均一な錠剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシン変換酵素阻害剤として有用なイミダプリル又はその塩の工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】下式に示すとおり、臭化リチウム又は塩化リチウムの存在下、化合物（Ｉ）と化合物（II）を反応させて化合物（III）とし、ついで接触還元して化合物（IV）（イミダプリル）を得る。
【化１】
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本発明は、（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸及び（２Ｒ，３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸からなるラセミ体、ベンジルアルコール並びに光学活性１０−カンファースルホン酸を非水溶媒中で加熱して前記ラセミ体をベンジルエステル化し、同一反応系内で生成したベンジルエステル体と光学活性１０−カンファースルホン酸とのジアステレオ異性体塩を、有機溶媒への溶解度差を利用して光学分割し、さらに塩基で処理することを特徴とする（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸ベンジルエステルの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ニューキノロン系の抗菌薬として有用なレボフロキサシン（国際的一般名）の１／２水和物の工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】レボフロキサシンの１／２水和物結晶の製造方法として、レボフロキサシンの水和物結晶を、実質的に水を含まない有機溶媒から再結晶する方法又はレボフロキサシンの水和物結晶を実質的に水を含まない有機溶媒中に放置する方法を提供する。その方法において、実質的に水を含まない有機溶媒としては、エタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジイソプロピルエーテル及び酢酸エチルからなる群から選ばれた１種又は２種以上の混合溶媒が好適である。 （もっと読む）