【課題】水溶性が極めて高く、水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する生理活性物質について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること
【解決手段】水に極めて溶けやすい生理活性物質を含有し、吸水性添加剤を含ませないことにより、溶出性が改善された固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】水溶性が極めて高く、水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する生理活性物質について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること
【解決手段】 水に極めて溶けやすい生理活性物質及び水溶性の糖類又は糖アルコールを含有させることにより、生理活性物質の溶出性が改善された固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する薬物について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること。
【解決手段】水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成する生理活性物質粒子に水溶性添加剤微粒子又は不溶性添加剤微粒子を分散懸濁した水溶性高分子溶液を単層もしくは複数層被覆することにより、溶出性が改善された固形製剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】製剤時に加えられる衝撃や圧力に対し不安定なカンデサルタンシレキセチルを、長期間安定に保持できる錠剤の製造方法を提供する。
【解決手段】結合剤と可塑剤からなる群から選ばれた１種又は２種以上を水に溶解ないし懸濁させ、これに平均粒子径が５μｍ〜５００μｍの粉末状カンデサルタンシレキセチルを加えて湿式粉砕法により粉砕処理することにより、カンデサルタン微粉末の均一分散液とし、これと添加剤を用いて造粒し、圧縮成型して錠剤を得る。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチル含有製剤を製剤操作上簡便な方法で製造し、流通過程や無包装状態で保管した場合にも長期間品質が保証できる製剤を提供する。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル含有錠の打錠工程において、打錠圧力を０．２〜２ｋＮの範囲で錠剤を製造することにより、圧力、摩擦等による経時的な含量低下を改善し、保存安定性に優れ、かつ、市場での流通状態に耐えうる強度を有するカンデサルタンシレキセチル含有固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】苦味を有する生理活性物質をマスキングし患者の服用性を改善した造粒物を、簡便かつ安全性の高い方法での製造する方法を提供する。
【解決手段】添加剤粉末粒子を噴流流動層造粒装置に仕込み、流動状態を保ちながら、塩酸ドネペジルを高分子結合剤水溶液に分散・懸濁・一部溶解した液をスプレー添加することで核粒子（造粒物）を調製した後、高分子結合剤水溶液に分散・懸濁した不溶性添加剤粒子を湿式粉砕した液を前記の核粒子の表面にスプレー添加してバリア層を形成し、ついで、溶出制御のための膜剤を被覆することで、光安定性を担保し苦味マスクされた微小粒子（細粒）を製造する。
さらに、得られた微小粒子を、他の添加剤と配合、再造粒した後打錠することにより、光安定性を担保し服用性に優れた高品質の口腔内速崩壊錠を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】苦味を有する生理活性物質をマスキングし患者の服用性の改善や光安定性、さらに溶出制御された造粒物を、簡便かつ生産性の高い方法で製造する方法を提供する。
【解決手段】液保持能力の高い添加剤粉末粒子を噴流流動層造粒装置に仕込み、流動状態を保ちながら、生理活性薬物を水、水溶性高分子の水溶液又は水不溶性物質の分散液もしくはこれらの混合液に、分散・懸濁・一部溶解した液をスプレー添加することで造粒物を調製した後、水溶性高分子、糖又は糖アルコール、水不溶性物質もしくはこれらの混合物を被覆することで、光安定性を担保し苦味マスクされた微小粒子（細粒）を製造する。
さらに、得られた微小粒子を、他の添加剤と配合することにより、服用性に優れた高品質の固形製剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、長時間作動型吸入気管支拡張薬の主成分であるサルメテロールの安価且つ簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】
目的とするサルメテロールをできる限り簡便に製造するために、(1)フェニルエタノールアミン部分と６−（４−フェニルブトキシ）ヘキサン部分を分子間縮合する手段をとることとし、(2)その際に、四種の高極性な官能基のうち、フェノール基と二級アミノ基は同じ官能基もしくは同種の官能基で保護し、一工程で一挙に脱保護できる反応条件を選べるようにする一方、(3)フェニルエタノールアミン部分の一級アルコール基の前駆体はエステル基、二級アルコール基の前駆体はケトン基として、この前駆体を一工程で一挙に官能基変換できるようにすることとし、入手が容易な２−無置換もしくは置換ベンジルオキシ−５−（２−ハロゲノアセチル）安息香酸のエステル誘導体とＮ−無置換もしくは置換ベンジル−６−（４−フェニルブトキシ）ヘキサン−１−アミンを分子間縮合のための出発原料とした。 （もっと読む）

【課題】気管支・肺部位もしくは他の投与部位からの高い生体内吸収率が期待でき、且つ、生体内でスムーズに薬理活性本体（サルメテロール）を遊離することができるサルメテロールのプロドラッグの提供。
【解決手段】サルメテロールをエステル化剤（ビニルエステル誘導体）とリパーゼの存在下で処理することにより、フェニルエタノールアミン部の一級アルコール部位を位置選択的にエステル化したサルメテロールのモノエステル誘導体。 （もっと読む）

【課題】光に過敏な薬物を長期間安定に含有することができる製剤を提供すること。
【解決手段】光に不安定な薬物粒子もしくは薬物含有造粒物の表面に、平均粒子径の異なる二品種以上の、遮光性・吸光性を有する、平均粒子径が約１５ミクロン以下の粒子群を配合した膜剤液、結合剤液をスプレー添加し、単層もしくは複数層のコーティング・レイアリングや造粒することで光バリア層を形成して、光安定性を担保した製剤を提供する。 （もっと読む）