本発明は、非天然アミノ酸フェニルセレノシステインを大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）などの真正細菌宿主細胞内で生成されたタンパク質に組み込める、ｔＲＮＡおよびアミノアシル−ｔＲＮＡシンセターゼの直交対に関する。本発明は、例えば新規な直交性アミノアシル−ｔＲＮＡシンセターゼ、新規なシンセターゼ分子をコードするポリヌクレオチド、新規なシンセターゼを同定して作成する方法、非天然アミノ酸フェニルセレノシステインおよび翻訳系を含有するタンパク質を生成する方法を提供するがこれに限定されるものではない。本発明は、タンパク質中のフェニルセレノシステイン残基を標的とした変性を通じて変性タンパク質（例えば脂質付加タンパク質）を生成する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は１個以上の非天然アミノ酸を含むポリペプチドのｉｎ ｖｉｖｏ作製用組成物及び方法に関する。具体的には、本発明は遺伝的にプログラムされた位置に１個以上の非天然アミノ酸を含むポリペプチドを真正細菌で効率的に発現させるためのプラスミドシステムを提供する。 （もっと読む）

【課題】組換え遺伝子を含む繊維状ファージの表面上でヘテロ二量体組換え遺伝子産物を発現させる新しい表面組込み技術を提供すること。
【解決手段】リガンド結合ヘテロ二量体受容体をコードするゲノムを含む繊維状ファージであって、該リガンド結合ヘテロ二量体受容体は、第１および第２のポリペプチドを含み、前記第１のポリペプチドは、カルボキシ末端繊維状ファージ膜ｃｐＩＩＩアンカードメイン又はｃｐＶＩＩＩアンカードメインに融合しており、前記第１および第２のポリペプチドは、別のポリペプチドとして独立して発現され、次いで前記リガンド結合ヘテロ二量体受容体として前記繊維状ファージ表面で再構築される、前記繊維状ファージ。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＡ１を選択的に阻害するが、他の熱ＴＲＰイオンチャネルファミリーのメンバーを阻害しない化合物を提供する。また、本発明において、有害機械的感覚によって介在される疼痛を処置または緩解するための、ＴＲＰＡ−１特異的阻害剤を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

低分子干渉ＲＮＡ（siRNA）は、アンチセンス転写物をノックダウンし、そのセンスパートナーの発現を制御する。この制御は、不一致的（アンチセンスノックダウンが、センス転写物の上昇をもたらす）、または、一致的（アンチセンスノックダウンが、同時的なセンス転写物の減少をもたらす）であり得る。
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ピロリルインドリノンのアミノ酸誘導体およびそれらのアミドまたはエステル誘導体は、プロテインキナーゼの阻害剤として強化された予期せぬ薬剤特性を有し、癌等のプロテインキナーゼ活性異常に関する障害の治療に有用である。本発明の化合物は、ＶＥＧＦＲおよび／またはＰＤＧＦＲのプロテインキナーゼ活性を制御および／または調節することができる。さらに、本発明は、これらのキナーゼの機能異常に関する障害の治療手段を提供する。このような障害としては、膠芽細胞腫、黒色腫およびカポジ肉腫ならびに卵巣、肺、前立腺、膵臓、結腸および類表癌等の充実性腫瘍が挙げられる。 （もっと読む）

活性が、癌細胞系統に対する細胞毒性薬剤としてアッセイした場合に、エポチロンEpoAまたはEpoBの何れかの活性を越える、高度に活性な合成エポチロン化合物を開示し、また同様に該合成エポチロンを含有する薬理組成物をも開示する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｘｌ、ＢＭＸ、ＣＨＫ２、ｃ−ＲＡＦ、ｃＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＲ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲα、ＰＫＡ、ＰＫＤ２、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＡＰＫ４、Ｓｙｋ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はファージ提示型ポリペプチドの翻訳後修飾に関する。これらの提示型ポリペプチドは適切な直交アミノアシルｔＲＮＡシンテターゼと適切な直交ｔＲＮＡ種を含むｉｎ ｖｉｖｏ直交翻訳系を使用することにより、ファージ提示型融合ポリペプチドの選択された位置に組込まれた少なくとも１種の非天然アミノ酸（例えばｐ−アジド−Ｌ−フェニルアラニン等のアリール−アジドアミノ酸又はパラ−プロパルギルオキシフェニルアラニン等のアルキニルアミノ酸）を含む。これらの非天然アミノ酸はアジド−アルキン［３＋２］シクロ付加反応やスタウディンガー修飾等の翻訳後修飾のターゲットに利用できるという利点がある。 （もっと読む）

【課題】部位特異的エンドヌクレアーゼ活性をもつＤＮＡ触媒分子を提供する。
【解決手段】ＤＮＡ触媒分子（デオキシリボザイム）は１以上の認識ドメイン、可変領域、及びスペーサー領域が隣接した保存コアを特定するヌクレオチド配列を含む天然に存在しないＤＮＡ触媒分子であり、基質核酸配列内の一本鎖核酸を含む切断部位を特定するヌクレオチド配列、特にＲＮＡのホスホエステル結合を特異的に切断することができるエンドヌクレアーゼ活性を有する。更に、ＤＮＡ触媒分子の選択方法、ＤＮＡ触媒分子を含む組成物、その調製方法並びに使用方法。 （もっと読む）