説明

フラメル・テクノロジーにより出願された特許

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【課題】消化管環境でのアセチルサリチル酸の制御放出のためのマイクロカプセルを提供する。
【解決手段】本発明は、アセチルサリチル酸の制御放出マイクロカプセルであり、セルロース系フィルム形成ポリマー誘導体、粘着防止剤、可塑剤、潤滑剤、および、ビニル系フィルム形成ポリマー誘導体の混合物からなるコーティング材で被覆された100〜1000μmの粒子径を有するアセチルサリチル酸の粒子からなる。 (もっと読む)


本発明は経口活性成分の改変放出を有する微粒子系に関する。本発明は、2つの時間依存性およびpH依存性の放出機構に従って作動する新規の多種微粒子ガレヌス系を提供することを目的とし、これは、次の3つのパラメーター:a)胃内での活性成分の放出に先立つ潜伏期;b)腸内での活性成分の放出を引き起こすpH;c)活性成分の放出速度が互いに独立に調節されることを可能にする。これは、2つの被覆膜AおよびBでそれぞれ被覆される活性成分の粒子から作製される被覆微粒子の使用によって達成される。Aは、胃腸管の液に不溶性の膜形成(コ)ポリマー(A1);胃腸管の液に溶解性のエチルセルロース(コ)ポリマー(A2);可塑剤のポリビニルピロリドン(A3);ヒマシ油/場合によっては界面活性剤および/またはステアリン酸マグネシウム潤滑剤(A4)を含む。Bは、中性pHのイオン化基を有する親水性ポリマー(B1)(EUDRAGIT(登録商標)L100−55)および疎水性化合物(B2)(LUBRITAB(登録商標))を含む。本発明は前記微粒子に基づく医薬にも関する。
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本発明は、トロンボキサンの生成を減少させるため、門脈および/または肝臓でCOXを選択的に阻害する、アセチルサリチル酸をベースにしたマイクロカプセルの医薬品組成物に関する。さらに医薬品組成物は、血小板凝集の阻害を最適化するために、体循環内でのCOX阻害を最小限に抑える。ある実施形態は、抗血栓治療の安全性を高めるようなこれらの経口組成物を使用して、これらの疾患を予防および/または治療する方法にも対処する。その他の実施形態は、アセチルサリチル酸と抗血小板凝集薬とを組み合わせた経口医薬品組成物を企図している。
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本発明の技術分野は、溶解性が胃内pHに応じて大幅に変化する少なくとも1つの有効成分(AP)を有する経口剤形、ならびにそれに関連する治療および投与方法の分野である。
本発明は、APを含む経口剤形において、個体の試料に経口投与されたこの剤形が、個体の摂食または絶食状態にかかわらず、Cmaxの個体間および/または個体内の標準偏差の低下をもたらし、この同じ個体の試料に同じ薬用量で投与された速放性AP剤形に比べて、剤形の有効性および治療の安全性の変動性を確実に低くすることを可能にするために、前記APを含み、前記APの放出制御を可能にするコーティングまたはマトリックスの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、そこに含有された有効医薬成分(API)の誤用を防止する組成物を含む固形微小粒子状の経口薬物形態に関する。本発明の目的は、固形の経口薬物が適切な公共保健機関が公式に承認した治療用途(など)以外の任意の用途で不適切に使用されることを防止することである。本発明の他の目的は、ある種の鎮痛薬の誤用および耽溺を防止する、および/または血漿濃度の変動の制御する、および/または経口投与を容易にする;および/または同じ経口形態中で相互および/または1つまたは複数の有効成分と鎮痛薬とを組み合わせるのに使用できる新規な鎮痛薬物を提供することである。
【解決手段】より詳細には、本発明は、誤用防止手段と、少なくとも1種類の有効成分とを含む固形の経口薬物形態であって、少なくとも有効成分の一部が微小粒子内に含有され;該誤用防止手段が、有効成分の微小粒子が粉砕に抵抗することにより誤用が防止され得る粉砕防止手段を備えることを特徴とする薬物形態に関する。本発明によれば、該薬物形態は、可能な液体抽出プロセスの後で有効成分が誤用されるのを防止するための手段(b)をも備え得る。 (もっと読む)


【課題】本発明の分野はロサルタンの経口医薬品形態、また、これに関連する治療および投与の方法の分野である。
【解決手段】本発明は、ロサルタンを含む経口医薬品形態における、前記ロサルタンを含み、かつ個体の被験体に経口投与されたこの形態がこの個体の摂食状態または絶食状態に関係無くCmaxの個体間の標準偏差を減少させる前記ロサルタンの制御された放出を可能にし、同じ服用量でこの同一の個体の被験体に投与されたロサルタンの即時放出型医薬品形態と比較して医薬品形態の効果および治療的安全性のばらつきを確実低下させるコーティングまたはマトリックスの使用に関する。本発明の別の目的は、1日1回投与されることが可能であり、「1日当たり1回の服用量摂取」形態および「1日当たり2回の服用量摂取」形態に実に効果的であるロサルタンの経口医薬品形態を提供することである。したがって本発明は服用量摂取後に図10に示されるタイプの血漿中プロファイルを得ることを可能にする複数のロサルタン微小単位(平均直径:50〜1000μm)を含む調節放出型のロサルタンの経口医薬品形態である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、改質ポリアミノ酸に基づき、および活性主成分(AP)の可送達化に使用することができる新規の生分解性材料に関する。本発明はまた、前記ポリアミノ酸に基づく新規の薬剤用、化粧品用、食事療法用または植物検疫用組成物にも関する。本発明の目的は、活性主成分の可送達化に使用することができ、および前記分野で必要とされるすべての仕様、すなわち、生体適合性、生分解性および多くの活性主成分と容易に会合する、または前記成分を可溶化し同成分を生体内で放出する能力を最適に満たすことができる新規のポリマー原材料を提供することである。
【解決手段】前記目的は、グルタミン単位と、任意選択でグルタメート単位とを含み、および炭素原子を8〜30個含む疎水基を有する新規のコポリヒドロキシアルキルグルタミンにより実現される。前記コポリヒドロキシアルキルグルタミンは両親媒性であり、活性主成分の可送達化用の粒子に容易にまた経済的に変形することができ、それにより前記粒子は安定な水性コロイド懸濁液を形成することができる。 (もっと読む)


本発明は、含まれる薬学的活性成分の誤用を防止する組成を含む、固形の経口的な微粒子状の剤形の分野に関する。本発明の目的は、適切な公衆衛生当局により公式に承認された治療的な使用以外の使用のために固形の経口的な薬剤を不適切に使用することを防止することである。特に、本発明は、少なくとも一部の薬学的活性成分が微粒子中に含まれること、前記本発明の剤形が薬学的活性成分の微粒子を粉砕することを妨害するかまたは完全に防止することを意図した粉砕に抵抗する手段を含んでなることを特徴とする、その誤用を防止するための固形の、経口的な剤形に関する。 (もっと読む)


本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、1回又は数回において一日量を投与され、有効成分(特に一種の有効成分)の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構:「時間依存性トリガー」及び「pH依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、1又は2以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも1層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 (もっと読む)


本発明は、活性成分の経口投与のための固形の薬剤の分野に関する。本発明の目的は、適切な公衆衛生当局により公式に承認された治療的使用以外の使用者に対して、固形の経口的な薬剤の不適切な使用を防止することである。特に、本発明は、誤用を防止するために、A)少なくとも1の粘結剤、およびB)少なくとも1の増粘剤を含んでなることを特徴とする、固形の経口的な薬剤に関する。 (もっと読む)


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