説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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【課題】新規のNPY受容体、特にNPY1受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドYの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドYの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 (もっと読む)


下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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【課題】新規抗寄生生物性テルペンアルカロイドの提供。
【解決手段】本発明は、新規のテルペンアルカロイドならびに抗寄生生物薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、抗寄生生物性処方物中の有効成分として本発明のテルペンアルカロイド化合物を含む抗寄生生物薬にも関する。特に本発明は、テルペンアルカロイドの誘導体(1S,2R,4aS,5R,8R,8aR)−2−(アセチルオキシ)−8a−ヒドロキシ−3,8−ジメチル−5−(1−メチルエテニル)−1,2,4a,5,6,7,8,8a−オクタヒドロナフタレン−1−イル(2S,3aR,9bR)−6−クロロ−9b−ヒドロキシ−5−メチル−1,2,3,3a,5,9b−ヘキサヒドロピロロ[2,3−c][2,1]ベンズオキサジン−2−カルボキシレートに関する。同一物を含む製剤組成物も開示される。 (もっと読む)


【課題】プロスタグランジンアゴニスト、前記アゴニストを含む医薬組成物、並びに骨欠損の予防又は骨質量の修復若しくは増加、及び骨治療の向上に対するアゴニストの使用,並びに哺乳動物(ヒトを含む)における前記疾患の治療に対する前記アゴニストの使用。
【解決手段】本発明は、プロスタグランジンアゴニスト、前記プロスタグランジンアゴニストの使用方法、前記プロスタグランジンアゴニストを含む医薬組成物、並びに前記プロスタグランジンアゴニストを含むキットに関する。前記プロスタグランジンアゴニストは、骨障害(例えば、骨粗しょう症)の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】高血圧症およびその他の疾患の治療に有用であるPDE−5阻害薬を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物を含有する。


[式中、R1は、置換されていてもよい環状基であり;R2はC1〜C2アルキル等であり;R3およびR4はC1〜C8アルキル等であり;あるいは、−NR3R4が、環状基を形成しており;R5は、置換されていてもよいC1〜C6アルキル等であり;R6は、置換基、環状基によって置換されていてもよいC1〜C6アルキル等である。] (もっと読む)


【課題】寄生生物駆除性をもつピラゾール誘導体を提供する。
【解決手段】式(I):


の化合物、またはその医薬用、動物用もしくは農業用として許容しうる塩類、あるいはそれらの医薬用、動物用または農業用として許容しうる溶媒和物{式中:Rは、3,5−ジ置換ピリジン−2−イル等;Rは、ヒドロキシ等、;Rは、水素、C〜Cアルキル等、;RおよびRはそれぞれ独立して、水素、C〜Cアルキル、フルオロ等、;Rは、水素、1個もしくはそれ以上のハロで置換されていてもよいC〜Cアルキル、またはC〜Cアルコキシであり;nは0、1または2である}。 (もっと読む)


エリスロマイシン化合物の3’−ジメチルアミノ基を脱メチルするための方法である。 (もっと読む)


本発明はガン治療のための併用療法に関する。薬剤の併用はオリゴヌクレオチドおよび1種またはそれ以上の化学療法剤を含む。 (もっと読む)


【課題】抗血管新生剤及びタンパク質キナーゼ阻害剤として有用な、6−[(イミダゾール−2−イル)チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イルオキシ]−1H−インドール−3−カルボン酸アミド誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】7−ハロ−チエノ[3,2−b]ピリジンを出発原料としてホルミル化、環化反応、アルキル化反応を経て、化合物(V)とする。化合物(V)と化合物(X)をカップリングして目的の化合物(I)を得る[式中、R,R,R,Rは各々H又はC−Cアルキル基を、Yは−O−,−S−又は−NH−を表す]。
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【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び/又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、D2よりもD3に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式(Ia)又は(Ib)により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R1は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、R2は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH2、NH2から選ばれ、Yは、H、HO、NH2、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH2及びCNから選ばれる;並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも1つはOHでなくてはならない。 (もっと読む)


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