説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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【課題】NPY1の局在化プローブとして、及びNPY1レセプター結合アッセイにおける標準物質としても有用な、新規医薬品の提供。
【解決手段】下式(式中、R、R、R、R、R、Rは置換又は無置換アルキル基等をあらわし、XはN等をあらわす)の化合物を用いる。


これらの化合物はNPY1レセプターの選択的モジュレーターである。これらの化合物は、多くのCNS障害、代謝障害、及び末梢障害、特に摂食障害及び高血圧の処置に有用である。かかる障害の処置方法並びに包装医薬品が得られる。 (もっと読む)


ヒドロキシ置換基が2位にあるヒドロキシ置換1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−4−アミン、これらの化合物を含む医薬組成物、化合物および中間体の生成方法、ならびに動物においてサイトカイン生合成を誘発するための、およびウイルス性疾患および腫瘍疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示される。 (もっと読む)


【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式(I)で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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【課題】化学的特性と安定性を維持しながら結晶度、溶解性及び/又は吸湿性の特性が改善された塩型及び遊離塩基型のN,2-ジメチル-6-[7-(2-モルホリノエトキシ)キノリン-4-イルオキシ]ベンゾフラン-3-カルボキサミドの提供。
【解決手段】粉末X線回折図において、特定の回折角にピークを有するビスマレイン酸塩(ビスマレイン酸塩I型、ビスマレイン酸塩III型)及び遊離塩基型化合物。これらの化合物は、癌などの障害を治療する医薬組成物として利用される。 (もっと読む)


本発明は、免疫刺激ヌクレオチド(すなわち、CpG ODN PF3512676)と組み合わせた、抗CTLA−4抗体(特に、ヒトCTLA−4に対するヒト抗体(例えば、抗体3.1.1、4.1.1、4.8.1、4.10.2、4.13.1、4.14.3、6.1.1、11.2.1、11.6.1、11.7.1、12.3.1.1、12.9.1.1、およびMDX−010のアミノ酸配列を有する抗体)の癌の処置のための投与に関する。本発明は、癌のネオアジュバント療法、アジュバント療法、第一選択療法、第二選択療法、および第三選択療法として、癌が局在化していようと転移していようと、連続したこの疾患の任意の時点で(例えば、癌の任意の段階で)、抗CTLA−4抗体とCpG ODN PF3512676との組み合わせを投与することに関する。 (もっと読む)


改良された薬理学的活性及び向上した許容性を有するプロスタグランジンアミドのニトロ誘導体が記載される。これらは、緑内障及び高眼圧症の治療のために使用することができる。 (もっと読む)


改善された薬理活性および向上した認容性を有するフルオロプロスタグランジンのニトロ誘導体が記載されている。これらは緑内障および高眼圧症の治療に使用できる。 (もっと読む)


【課題】アトルバスタチン、薬学的に許容し得るその塩及びその中間体のアルドラーゼを使用する新規な製造方法を提供する。
【解決手段】以下のステップを含む、製造方法:(a)アルドラーゼにより触媒されるアルドール縮合条件下でアルデヒドをアミノアルデヒド基質、N−保護アミノアルデヒド基質又はピロールアルデヒド基質と反応させて対応するラクトールを生成し;(b)前記ラクトールを対応するラクトンに酸化し;そして(c)前記ラクトンをアトルバスタチン又は薬学的に許容し得るその塩の生成に充分な条件に供する。そのように製造された化合物はHMG−CoAレダクターゼの阻害剤として有用であり、そのため脂質低下剤及びコレステロール低下剤として使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のニコチンアミド誘導体及びそのような誘導体を含有する医薬組成物並びにそのような誘導体のPDE4阻害薬としての使用に関する。式中、R7はフェニル環の3又は4位に結合し、S(O)pR8であり、R8は所望により(C3−C6)シクロアルキルによって置換されていてもよい(C1−C4)アルキルであり;mは0又は1であり;Lは(C3−C8)炭素環式非芳香環であり;残りの変数はクレームに定義の通りである。

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本発明は、一般式(I)(式中、R1、X、Y、ZおよびR2は、本明細書中に明示された意味を有する)のニコチンアミド誘導体に、そしてこのような誘導体の調製に用いられる中間体の製造方法に、このような誘導体を含有する組成物の製造方法に、ならびにこのような誘導体の使用に関する。

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