説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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本発明は、新規化合物、本明細書に記載した化合物を含む医薬組成物、それらの医薬上許容される塩、水和物及び溶媒和物、並びに医療における、及びヒト11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11βHSD1)に作用する医薬の製造のための、該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のニコチンアミド誘導体及びそのような誘導体を含有する医薬組成物並びにそのような誘導体のPDE4阻害薬としての使用に関する。式中、R7はフェニル環の3又は4位に結合し、S(O)pR8であり、R8は所望により(C3−C6)シクロアルキルによって置換されていてもよい(C1−C4)アルキルであり;mは0又は1であり;Lは(C3−C8)炭素環式非芳香環であり;残りの変数はクレームに定義の通りである。

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本発明は、一般式(I)(式中、R1、X、Y、ZおよびR2は、本明細書中に明示された意味を有する)のニコチンアミド誘導体に、そしてこのような誘導体の調製に用いられる中間体の製造方法に、このような誘導体を含有する組成物の製造方法に、ならびにこのような誘導体の使用に関する。

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本発明は、一般式(I)のニコチンアミド誘導体(R1、R2およびR3は明細書中に定めたものである)、ならびにそれらの誘導体を含む組成物およびPDE4阻害薬としての使用に関する。

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本明細書では、式(I)のアミノピラゾール化合物(式中、R、R、LおよびArは、明細書で定義した通りである)について記載する。このような化合物は、チェックポイントキナーゼの活性を変調することができ、細胞増殖性障害を治療するためにそのような変調を利用するための方法。そのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。そのような化合物および組成物の治療的または予防的使用、および抗新生物剤と併用して有効量のそのような化合物を投与することにより、癌ならびに望ましくない細胞増殖を伴う他の障害を治療する方法についても記載する。
【化1】

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本発明は、α−多型エレトリプタン臭化水素酸の改良製法を提供する。 (もっと読む)


、R、R、R、R、およびRが、本明細書で定義されている通りである式(I)による構造を有する化合物は、運動促進剤として有用である。
【化1】

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PDE阻害剤とバソプレッシン受容体ファミリーのアンタゴニストの相乗的な組合せについて記載する。 (もっと読む)


本発明は、式(1)の化合物に、ならびにこのような誘導体を含有する組成物の製造に用いられる中間体の製造方法に、ならびにこのような中間体の使用に関する。本発明の化合物は、多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器疾患、障害および症状において有用である。
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【課題】哺乳動物特にヒトにおける癌の如き異常な細胞成長を治療するための新規組合せ及び方法の提供。
【解決手段】本発明は、単独で又はさまざまな付加的治療剤と組合せた形での、


という構造式1の化合物又はその医薬として許容される塩を用いた癌治療方法を提供する。本発明は、構造式1の化合物を用いた癌治療のための組合せ療法及び治療的投薬レジメンをも提供する。 (もっと読む)


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