説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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式(I)のアルファ置換カルボン酸[式中、R1及びR2は、明細書中に定義される通りであり、かつR3は、A)式(II)であるか;B)式(III)であるか、C)式(IV)であるか;及びD)式(V)であり;ここでY、Art、Are、AP、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R9a、R10、R11、R12、R17、環A、及びpは、明細書に定義される通りである];治療有効量の該化合物若しくはその塩を含む医薬組成物は、PPAR、特にPPARα/γが関連する疾患、例えば糖尿病、異常脂質血症、肥満、及び炎症性疾患を治療するために有用である。
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本発明は、(a)エレトリプタンまたは医薬として許容されるその塩、および(b)重炭酸ナトリウムから成る組み合わせ物を提供する。前記組み合わせ物は、経口で摂取された時にエレトリプタンの迅速な吸収を提供する。前記組み合わせ物は、5-HT1アゴニストの適応がある病気の治療または予防、特に偏頭痛の治療または偏頭痛再発の予防に有用である。 (もっと読む)


以下の式(I)の化合物の薬学的に許容される塩は、ポリ(ADP-リボース)トランスフェラーゼ(PARP)阻害剤であり、癌の治療、及び卒中、脳損傷及び神経変性疾患の軽減における治療法として有用である。癌療法としては、本発明の化合物は、例えば細胞毒性剤及び/又は放射線照射と組み合わせて用いることができる。
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本発明は、式(1)の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの剤形を提供する。さらに本発明は、該剤形を哺乳動物へ投与することによって、癌のような異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。

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【課題】エレトリプタン及びその塩の、鼻腔内経路による投与に適し、安定な医薬製剤の提供。
【解決手段】エレトリプタン及び式(I)のシクロデキストリン誘導体の錯体又はその薬学的に許容しうる塩、及びその錯体の製造方法とそれを含む医薬製剤及びその使用。
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【課題】新規結晶形態のイミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、本質的に純粋なN−[({2−[4−(2−エチル−4,6−ジメチル−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル)フェニル]エチル}アミノ)カルボニル]−4−メチルベンゼンスルホンアミド多形形態AおよびBに、そしてこのような結晶形態を含有する組成物の製造方法に、ならびにこのような結晶形態の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、炎症性腸疾患の動物モデルに関する。このモデルは、機能的なmdr1a遺伝子産物を発現していないか、またはmdr1a遺伝子産物が阻害されている哺乳動物に基づいており、例えば塩素処理した飲料水を与えられるなど高塩素濃度に曝される場合に炎症性腸疾患を発現する。より具体的に言えば、該哺乳動物は、mdr1a欠損トランスジェニックマウスである。また本発明には、炎症性腸疾患の治療に有用な化合物をスクリーニングする方法、ならびに、例えば、炎症性腸疾患を治療するための新たな化合物に対する新たな標的を同定するための方法が、含まれる。 (もっと読む)


【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び/又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、D2よりもD3に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式(Ia)又は(Ib)により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R1は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、R2は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH2、NH2から選ばれ、Yは、H、HO、NH2、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH2及びCNから選ばれる;並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも1つはOHでなくてはならない。 (もっと読む)


本発明は、下記の式によるインドール誘導体、
【化1】



並びに、このような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造に用いられる中間体、このような誘導体を含む組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明のインドール誘導体は、種々の疾患、障害や症状に対し、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸器系疾患、障害や症状に対し有効である。
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式(I)の縮合ヘテロアリールカルボン酸(式中R、Ar、A、Y、HET、Q及びTは明細書に定義するとおり);前記化合物又はその塩の有効量を含有する医薬組成物は、糖尿病、異脂肪血症、肥満症、炎症性疾患等PPAR関連疾患の治療に有用である。
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