ファイザー・インクにより出願された特許
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PPAR作動薬としてのオキサゾール誘導体
式(I)の縮合ヘテロアリールカルボン酸(式中R1、Ar、A、Y、HET、Q及びTは明細書に定義するとおり);前記化合物又はその塩の有効量を含有する医薬組成物は、糖尿病、異脂肪血症、肥満症、炎症性疾患等PPAR関連疾患の治療に有用である。
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治療に有用なトリアゾール化合物
月経困難症の治療に有用である、式(I)で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式(I)において、Vは、−(CH2)d(O)e−、−CO−又は−CH(C1−C6アルキル)−を表す;Wは、−O−、−S(O)a−又は−N(R1)−であり、R1は、H、C1−C6アルキル、(CH2)bCOR2、CO(CH2)bNR2R3、SO2R2、(CH2)cOR2、(CH2)cNR2R3又は(CH2)bhet1を表し、het1は、O、N又はSから選択された1つ以上のヘテロ原子を含有する3〜8原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはC1−C6アルキルによって置換される;XとYは、独立的に、H、C1−C6アルキル、ハロゲン、OH、CF3、OCF3、OR4を表す;Zは、−(CH2)f(O)g−、−CO−又は−CH(C1−C6アルキル)−を表す;A環は、場合によってはOHによって置換され、場合によっては少なくとも1つの環NがOによって置換される、4〜7員飽和N含有複素環を表す;B環は、場合によってはOH、ハロゲン、CN、CONH2、CF3、OCF3によって置換される、フェニル又は4〜7員不飽和N含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも1つの環NはOによって置換される;R2とR3は、独立的に、H、C1−C6アルキル[場合によっては、OH、ハロゲン、N(C1−C6アルキル)2又はC1−C6アルキルオキシによって置換される]、C1−C6アルキルオキシ、N(C1−C6アルキル)2又は[C3−C8シクロアルキル]を表す;或いは、R2とR3は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはC1−C6アルキルによって置換される、3〜8原子の複素環を表す;R4は、直鎖又は分枝鎖C1−C6アルキルを表す;aとcは、独立的に、0、1又は2を表す;b、e及びgは、独立的に、0又は1を表す;及びdとfは、独立的に、1又は2を表す。
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抗寄生生物性テルペンアルカロイド
本発明は、新規のテルペンアルカロイドならびに抗寄生生物薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、抗寄生生物性処方物中の有効成分として本発明のテルペンアルカロイド化合物を含む抗寄生生物薬にも関する。特に本発明は、テルペンアルカロイドの誘導体(1S,2R,4aS,5R,8R,8aR)−2−(アセチルオキシ)−8a−ヒドロキシ−3,8−ジメチル−5−(1−メチルエテニル)−1,2,4a,5,6,7,8,8a−オクタヒドロナフタレン−1−イル(2S,3aR,9bR)−6−クロロ−9b−ヒドロキシ−5−メチル−1,2,3,3a,5,9b−ヘキサヒドロピロロ[2,3−c][2,1]ベンズオキサジン−2−カルボキシレートに関する。同一物を含む製剤組成物も開示される。 (もっと読む)
抗増殖性の2−(スルホ−フェニル)−アミノチアゾール誘導体
硫黄含有基で置換されたアミノチアゾール化合物を式(I)によって表し、その薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、活性代謝産物、および前記代謝産物の薬学的に許容できる塩を記載する。これらの薬剤は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性をモジュレートおよび/または抑制し、悪性腫瘍および他の障害を治療するための医薬として有用である。
【化1】
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ネルフィナビル用の投与レジメン
本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の治療が必要な哺乳動物に医薬組成物中の治療有効量のネルフィナビルを投与することを含む哺乳動物におけるヒト免疫不全ウイルス(HIV)の治療方法であって、前記ネルフィナビルを食物と共に投与する、前記治療方法に関する。 (もっと読む)
2−{3−[(E)−2−(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イル)−ビニル]−1H−インダゾール−6−イルアミノ}−N−{4−ヒドロキシ−ブチ−2−ニル)ベンズアミドの多形型又は非晶質型
【課題】下記式I:
で表される化合物の結晶多形型、非晶質型及び混合物の提供。
【解決手段】本発明により、当該化合物等は、医薬組成物の治療と予防の用途に提供され、望ましくない眼の新血管形成に関連する加齢性黄斑変性などの疾患などの眼科疾患が治療される。
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ピロロピラゾール類、強力なキナーゼ阻害剤
式(I)のピロールピラゾール化合物、これらの化合物を含む組成物およびそれらの使用方法を提供する。式Iの好ましい化合物は、PAK4の阻害剤として含むタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
【化1】
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CCR5モジュレータとしてのトロパン誘導体
【課題】ケモカインCCR5レセプタの変調が関与する疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式(1)のトロパン誘導体。(X及びYは1つがCH2でもう1つがNR4、R1及びR4は、孤立してR5、COR5、CO2R5など、R3は0〜3個のフッ素原子で置換されたC1−4アルキル基であり、R5は、C1−6アルキル、C2−6アルケニルなど)
【効果】HIV、遺伝的に関連するレトロウィルス感染及び炎症性疾患の治療に有用。
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乳腺炎の治療のための獣医用組成物
本発明は、哺乳動物の乳腺炎の予防および治療のための獣医用組成物に関する。より特に、本発明は、雌牛の乳腺炎の治療に関する。本発明の製剤は、一般に2つの別々の製剤として動物に投与される2つの部分を含む。最初の部分はゲル基剤およびその基剤中の無毒の重金属塩を含むシール製剤である。前記製剤の第2の部分は、例えばオイル・ベースの製剤中に抗生物質を含みうるオイル・ベースの物である。しかし、オイル・ベースの製剤はウシの病気の治療または予防のためのあらゆる医薬としての活性物質を含むことができる。 (もっと読む)
眼疾患の治療に有用なプロテインキナーゼ阻害剤としての2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−ベンズアミド化合物
眼疾患とある種のプロテインキナーゼの活性を変調させる、および/または阻害するインダゾール化合物について記載する。これらの化合物とそれらを含有する医薬組成物は、チロシンキナーゼのシグナル伝達に仲介することが可能であり、それによって望まれない細胞増殖を変調させる、および/または阻害する。本発明はまた、こうした化合物を含有する医薬組成物の療法または予防上の使用と、こうした化合物の有効量を投与することによって、糖尿病性網膜症、血管新生性緑内障、慢性関節リウマチ、および乾癬のような、望まれない血管新生および/または細胞増殖と関連した、眼疾患および癌と他の疾患状態を治療する方法へ向けられる。 (もっと読む)
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