本発明は、式（Ｉ）のピラゾール誘導体または薬学的に許容することのできるその塩、溶媒和物もしくは誘導体（ここで、Ｒ^１からＲ^４、ｎ、Ｗ、ＸおよびＹは、説明の中で定義される）、その調製法、それらの調製に用いる中間体、それらを含有する組成物、及びこのような誘導体の使用法に関する。本発明の化合物は、酵素逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。それだけで本発明の化合物は、逆転写酵素の阻害が関与するものを含む種々の疾患の治療に有用である。問題の疾患には、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）のようなヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）および遺伝的に関連したレトロウィルスにより引き起こされるものが含まれる。
【化３２】


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本発明は、式(1)：〔式中R₁〜R₈およびnは、請求項1に示した意味を有する。〕で表されるインドール誘導体；その製造方法；その製造に使用される中間体；このような誘導体を含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明に従うインドール誘導体は、数多くの疾患、障害および状態、とりわけ、炎症、アレルギーおよび呼吸器疾患、障害および状態にて有用である。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X及びNから選ばれ、Bは、C-Y及びNから選ばれ、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物、及びプロドラッグを提供する。ただし、式（I）、（Ia）又は（Ib）の化合物に関しては、AがC-X、BがC-Y、R¹がH又は（C₁‐C₆）アルキル且つR²がH又は（C₁‐C₆）アルキルである場合には、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならず；式（I）の化合物に関しては、AがC‐X且つBがC‐Y、YがH、ZがH、R¹がH且つR²がHである場合には、XはOHであることはできない。これらの化合物は、i.a.性的機能不全の治療のためのドパミンアゴニストとして有用である。
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本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
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【課題】駆虫活性化合物を含む薬剤組成物を提供すること。
【解決手段】少なくとも１種類のシクロデキストリンとの錯体として、アベルメクチン又はミルベマイシンである少なくとも１種類の駆虫活性化合物を含む薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の低分子阻害薬、たとえば8-フルオロ-2-{4-[(メチルアミノ)メチル]フェニル}-1,3,4,5-テトラヒドロ-6H-アゼピノ[5,4,3-cd]インドール-6-オンを、鍵となるソノガシラ結合反応およびCuI-促進インドール形成により得るための新規な集中経路に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞毒性剤又は放射線療法を増加する化学増感剤としての式（１）によって表される８−フルオロ−２｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オンに関する。本発明は、８−フルオロ−２−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オン、又は医薬として許容されるその塩、及び少なくとも１つの追加の治療薬の医薬組成物、このような組み合わせを含有するキット、及び癌のような疾患を患っている患者を治療するためのこのような組み合わせを用いた方法を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


によって表される8−フルオロ−2−｛4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル｝−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンのリン酸塩の新規な多形性及び非晶質形態、並びにそれらの製造方法に関する。このような多形性形態は、医薬組成物の成分であることができ、癌のような疾患状態を含むポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ活性が介在する哺乳動物の疾患状態を治療するために用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物、そしてＨＩＶ被感染哺乳動物を治療することにおけるそれらの使用の方法に関する。

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【課題】より少ない用量でより有効であり、より広い範囲の疼痛状態に対して有効であり、副作用を生じさせる傾向がより低く、より速効性であり、より長時間作用する、疼痛（例えば片頭痛）のより良い治療を提供する
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ_１Ｂ、５−ＨＴ_１Ｄまたは５−ＨＴ_１Ｆアゴニストとα２δリガンドの組み合わせに関する。また、そのような組み合わせ、および薬学的に許容できる添加剤、希釈剤または担体を含む医薬組成物に関する。そのような組み合わせは、疼痛、特に片頭痛に起因する疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）