説明

ファイザー・インクにより出願された特許

231 - 240 / 302


本発明は、式(I)の化合物に関する。
(もっと読む)


式(1)の化合物、ならびにそれらの合成および使用方法が提供される。好ましい化合物はc‐Metプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そして異常細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
(もっと読む)


本発明は、1‐(2,6‐ジクロロ‐3‐フルオロフェニル)エタノールのエナンチオマー的に純粋な立体異性体を製造するための生体触媒的方法に関する。所望の(S)‐エナンチオマーの製造方法であって、酵素的分割、化学的エステル化および化学的加水分解(1‐(2,6‐ジクロロ‐3‐フルオロフェニル)エチルエステルの反転を伴う)の組合せに、あるいは、酵素または微生物のような生体触媒による2,6‐ジクロロ‐3‐フルオロアセトフェノンの立体選択的生体内還元に基づいた方法が開示される。キラル(S)‐エナンチオマーは、ヒト肝細胞増殖因子受容体の自己リン酸化を強力に抑制するある種のエナンチオマー的濃化エーテル結合2‐アミノピリジン化合物の合成に用いられ得る。 (もっと読む)


【化1】


式(I)の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
(もっと読む)


以下の化学式(I):


{式中:
Rは、H、C1−6アルキル、SO、SONR、又はCORを示し;
及びRは、各々C1−6アルキルを示し;及び
環Aは、フェニル環又はピリジニル環を示す}
を有する化合物又は医薬として認容されるそれらの誘導体は、不安神経症、心臓血管疾患(狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む。)、月経困難症(原発性、及び続発性)、子宮内膜症、嘔吐(乗り物酔いを含む。)、子宮内発育遅延、炎症(関節リウマチを含む。)、中間痛、子癇前症、早漏、早産(早期陣痛)、レイノー病の治療に有効である。
(もっと読む)


アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、c−Metタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 (もっと読む)


式(I)のエナンチオピュアな化合物、更にはそれらの合成及び使用の方法が提供される。好ましい化合物は、c-Metプロテインキナーゼの強力な阻害薬であり、異常な細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
(もっと読む)


式(I)の化合物、あるいはその医薬的に許容できる塩および/または溶媒和物(水和物を含む);式(I)、ならびにTNF仲介による疾患、障害もしくは状態、またはp38仲介による疾患、障害もしくは状態、特にアレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、殊に閉塞性または炎症性気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の処置における式(I)の化合物の使用。
【化1】

(もっと読む)


本発明は、式(4)の化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を提供し、これらは、C型肝炎ウイルス(HCV)ポリメラーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたHCVに感染した哺乳動物におけるHCV感染の処置にも有用である。本発明はまた、式(4)の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、式(4)の化合物の製造において有用な中間体化合物及び方法を提供する。
【化1】

(もっと読む)


一般式(I)の化合物、[式中、
1は、C1-C6アルキル、-(CH2)c-[C3-C8シクロアルキル]-、-(CH2)c-W、又は-(CH2)c-Z-(CH2)d-Wを表し;ここで、Wは、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、-CO2[C1-C6アルキル]、-CONR45、場合により置換されるフェニル基、NR45、het2又はhet3を表し;Zは、O又はS(O)gを表し;gは0、1、又は2を表し;R2は、5若しくは6員環のアリール又はN、O、若しくはSから選ばれる1以上のヘテロ原子を含みうる5若しくは6員環の複素環基に場合により融合するフェニル基を表し、ここで該フェニル基及び場合により融合される基は、以下に定義される表から独立して選ばれる1以上の基で場合により置換され;環Aは、少なくとも1のNを含む4-、5-、又は6員環の飽和複素環基を表し;環Bは、フェニル基又はhet1を表し、ここで各基は、場合により置換され;R7は、H、C1-C6アルキル、OR3、-(CH2)e-R3、又は-(CH2)f-O-(CH2)e-R3を独立して表し:ここで、各R3は、H、場合によりYに置換されるC1-C6アルキル、-(CH2)g-[C3-C8シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し;各R4及びR5は、独立してH、C1-C6アルキル(場合によりC1-C6アルキルオキシで置換される)、(CH2)gCO2-[C1-C6アルキル]、-SO2Me、-(CH2)g-[C3-C8シクロアルキル]、SO2Me、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを表し;又はR4とR5は、それらが結合するN原子と一緒になって、3〜8個の原子の複素環基を表し;Yは、独立してフェニル基、NR45又はhet4を表し、ここで該フェニル基は、場合により置換され;het1は、少なくとも1のNを含む(が、1以上のO又はS原子も含みうる)4-、5-、又は6員環の飽和又は不飽和複素環基を表し;het2及びhet4は、少なくとも1のNを含む(が、1以上のO又はS原子も含みうる)4-、5-、6-、又は7員環の飽和又は不飽和複素環基を表し;het3は、少なくとも1のOを含む(が、1以上のN又はS原子も含みうる)4-、5-、6-、又は7員環の飽和又は不飽和複素環基を表し;各場合において、R6は、H、場合によりYに置換されるC1-C6アルキル、-(CH2)g-[C3-C8シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し;a及びbは、独立して0又は1を表し;c、d、e、及びgは、独立して0、1、2、3、又は4を表し;fは、独立して1、2、3、又は4を表す;
但し:(i) a+bは0ではなく;そして(ii) R1が-(CH2)C-Z-(CH2)d-Wを表し、かつWがNR45又はN結合複素環基を表す場合、dは0又は1であってはならない;そして(iii) R2が式-(CH2)eOR3、-(CH2)e-CO23、又は-(CH2)eOCOR3の基により置換されるフェニル基を表すか;又はhet1及び/又はhet2が式-(CH2)eOR3、-(CH2)e-CO23、又は-(CH2)eOCOR3により置換される場合;或いはR7が、-OR3又は-(CH2)f-O-(CH2)e-R3を表し、かつeが0である場合;或いはWが、-OR3又は-CO23で置換されるフェニル基を表し;かつR3がYで置換されるアルキル基を表し、かつYがNR45又はN結合het3を表す場合;R3は、Yで置換されるC2-C6アルキルを表さなければならない]で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物は、月経困難症の治療において有用である。
(もっと読む)


231 - 240 / 302