説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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本発明は、式(I)で示されるピラゾール誘導体又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体[式中、R〜R、n、W、X及びYは明細書で定義した通りである]、及びそれらの調製方法、それらの調製に用いる中間体、それらを含有する組成物並びに該誘導体の使用に関する。本発明の化合物は酵素の逆転写酵素に結合し、逆転写酵素のモジュレーター、特に阻害剤である。このようなものとして、本発明の化合物は、逆転写酵素の阻害が関与するものを包含する、多様な障害の治療に有用である。該当する障害には、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)のような、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)及び遺伝関連レトロウイルスによって誘発されるものが包含される。
【化1】

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本発明は選択的ノルアドレナリン再取込阻害剤(NRI)およびホスホジエステラーゼ5型(PDEV)阻害剤の配合物に関する。そうした配合物は特に疼痛の治療に対して有用である。 (もっと読む)


本発明は、R〜Rが本明細書で規定するとおりである式(I)のピラゾール誘導体
【化1】


または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは誘導体、ならびにこれらの調製方法、これらの調製方法で使用する中間体、これらを含有する組成物、およびこのピラゾール誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤となる。本発明の化合物は、それ自体、逆転写酵素の阻害によって影響を受ける障害を含む様々な障害の治療に有用である。問題の障害には、後天性免疫不全症候群(AIDS)などの、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)および遺伝的に関係のあるレトロウイルスによって引き起こされるものが含まれる。
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本発明は、式(I)のピラゾール誘導体またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは誘導体(ここでR’〜Rは明細書中に記載されている)およびその製造方法、その製造に用いる中間体、それを含む組成物ならびにかかる誘導体の使用に関する。本発明の化合物は逆転写酵素に結合し、かつモジュレーターであり、特にその阻害剤である。このように、本発明の化合物は逆転写酵素阻害が関連する疾患を含めて、種々の疾患の治療に有用である。対象となる疾患は、後天性免疫不全症候群(AIDS)などの、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)および遺伝子的に近縁であるレトロウイルスによって引き起こされる疾患を含む。
【化1】


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本発明は、式(I)のピラゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、溶媒和物又は誘導体、医薬品におけるその使用、それを含有する組成物、その製造の方法、及びそのような方法に使用する中間体に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素へ結合して、その変調剤、特に阻害剤である。逆転写酵素は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の感染生活環に関連がある。この酵素の機能に干渉する化合物は、HIVと遺伝子関連レトロウイルスにより引き起こされる、後天性免疫不全症候群(AIDS)のような病態の治療に有用性を示した。
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本発明は、式(I)の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩および溶媒和物に、その製造方法に、その製造に用いられる中間体に、そしてこのような化合物を含有する組成物に、そして疼痛の治療のためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、薬学的に活性な物質を送達するための速やかに溶解し、分散する剤形、特に経口摂取できるフィルムを作製する方法ならびにそのようにして得られた剤形に関する。 (もっと読む)


本発明は、痛み、特に神経障害痛の治療処置、予防処置または姑息的処置に使用するための、アルファ-2-デルタリガンドおよびPDEV阻害薬の組合わせに関する。特に好ましいアルファ-2-デルタリガンドは、ガバペンチンおよびプレガバリンである。特に好ましいPDEV阻害薬は、シルデナフィル、バルデナフィルおよびタダラフィルである。 (もっと読む)


本発明は式(I)[式中、R9は、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2nPh、及び(CH2nヘテロアリール{ここで、n=0、1、又は2である}から選ばれ、当該基の各々は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4ハロアルカノイル、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4ハロアルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4ハロアルキルスルホニル、C3-8シクロアルキル、及びC3-8ハロシクロアルキルから独立して選ばれる1以上の基により、任意の炭素原子上で置換され;そしてR9は水素でありうる]で表される化合物の製造方法であって、当該方法が、極性溶媒中で、20℃を超えない温度にて式(II)[式中、R9は上で定義されるとおりである]で表されるシアノアセタートを、ホルムアルデヒド・シアノヒドリン及び無機塩基と反応させることを含む方法に関する。
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本発明は、環式および二環式アミノ酸の調製の際に中間体として有用な、式(I)の塩
【化1】


[式中、Xは、I族もしくはII族の金属、および第1級、第2級、もしくは第3級アミンから選択された塩基性の対イオンであり、nは、0、1または2であり、R、R1a、R、R2a、R、R3a、R、およびR4aは、HおよびC〜Cアルキルから独立に選択され、あるいはRとR、またはRとRは、一緒になってC〜Cシクロアルキル環を形成し、このシクロアルキル環は、C〜Cアルキルから選択された1個または2個の置換基で置換されていてもよい。]を提供する。最終生成物の調製方法、および式(I)の化合物をアミノ酸に変換する方法も含まれる。
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