説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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本発明は、式(I)、(II)、及び(III)を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し:ここで、Tは、からなる群から選択される(4ないし10)員ヘテロシクリルであり、そして、R1、R2及びR3は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式(I)、(II)、及び(III)の化合物を含む医薬組成物、11−β−hsd−1酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式(I)、(II)、及び(III)の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、活性材料および前記活性材料を包埋している脂質材料を含む放出制御医薬組成物からの活性材料の放出期の後期における放出率を選択的に増加させるための方法であって、ジャガイモデンプン、トウモロコシデンプン、コムギデンプン、タピオカデンプン、アルファ化デンプン、物理的修飾アミロース、ジャガイモ加工デンプン、アミロペクチン、デンプングリコール酸ナトリウム、アミロペクチングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、アルギン酸カルシウム、架橋デキストランおよびホルムアルデヒド−カゼインからなる群から選択される膨潤性有機崩壊剤を、放出制御医薬組成物の全重量に基づいて3〜20重量パーセントの量で、脂質材料中に包埋されている活性材料を含む親油性マトリクスに添加するステップを含む方法、ならびに活性材料、前記活性材料を包埋している脂質材料、および3〜20重量パーセントの量で、上述の膨潤性有機崩壊剤を含むそのような修正された放出プロファイルを有する放出制御医薬組成物を提供する。 (もっと読む)



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式(I)の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体(式中、Rは、C1〜6アルキル(C1〜6アルキルオキシまたはHetにより置換されていてもよい)またはC1〜6アルキルオキシを表し、RおよびRは、各々独立して、水素、ハロまたはC1〜6アルキルを表し、環Aは、Hetを表し、Xは、OまたはNRを表し、Rは、水素またはC1〜6アルキルを表し、環Bは、フェニル基またはHetを表し、それらのどちらも、ハロ、CN、C1〜6アルキルオキシ、CF、C1〜6アルキル、NHおよびNOから選択される1個または複数の基で置換されていてもよく、HetおよびHetは、各々独立して、(a)1〜4個の窒素原子、(b)1個の酸素もしくは1個の硫黄原子または(c)1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子および1または2個の窒素原子を含む5または6員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族複素環基を表す)は、不安症、心血管疾患(狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む)、月経困難症(原発性および続発性)、子宮内膜症、嘔吐(動揺病を含む)、子宮内発育遅延、炎症(関節リウマチを含む)、排卵痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病を治療するのに有用である。
【化1】

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本発明は、ニューロパシー性疼痛の処置用の薬剤の製造におけるCRTH2受容体アンタゴニストの使用、およびCRTH2受容体アンタゴニストを用いてニューロパシー性疼痛を処置する方法に関する。

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本発明は、式(I)の化合物、及びその医薬として許容し得る塩及び溶媒和物、それらの合成、及びヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の調節剤又は阻害剤としてのそれらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩および溶媒和物、それらの合成と、ヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の変調剤または阻害剤としてのそれらの使用へ向けられる。

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本発明は式(I)の化合物に関する。

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本発明は、アルファ−2−デルタリガンドおよび非定型抗精神病薬ならびにそれらの薬学的に許容できる塩を含む組合せ、特に相乗的組合せ、それらの医薬組成物ならびに疼痛、特に神経障害性疼痛を治療する際でのその使用に関する。 (もっと読む)


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