説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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本発明は、R1及びR2が上記で定義したとおりである式(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体のモジュレーター、特に拮抗剤である。CCR5受容体のモジュレーターは、種々の炎症性疾患及び症状の治療、並びにHIV及び遺伝的に関連するレトロウイルスによる感染の治療に有用であり得る。
【化1】

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本発明は、療法特に疼痛の治療、特に神経因性疼痛の治療において使用するための、アルファ−2−デルタリガンド及びAChE阻害物質の組合せに関する。特に好ましいアルファ−デルタリガンドは、ガバペンチン及びプレガバリンである。特に好ましいAChE阻害物質はドネペジル(Aricept(登録商標))、タクリン(Cognex(登録商標))、リバスチグミン(Exelon(登録商標))、フィゾスチグミン(Synapton(登録商標))、ガランタミン(Reminyl)、メトリホナート(Promem)、ネオスチグミン(Prostigmin)及びイコペジルである。 (もっと読む)


本発明は、選択的セロトニン再取込み阻害薬3−[(ジメチルアミノ)メチル]−4−[4−(メチルスルファニル)フェノキシ]ベンゼンスルホンアミド(L)又は(D)酒石酸塩(I)の改良された製造法及び該製造法における中間生成物に関する。

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インダゾリル基及びチアゾリル基を含んでなる化合物、好ましくは、インダゾリル基及びチアゾリル基がそれぞれ独立して随意に置換される、7−置換3−(チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール化合物は、細菌感染症の哺乳動物における治療又は予防に有用である。本化合物は、ジャイレースBを阻害することによって機能すると考えられる。 (もっと読む)


本発明は、アルファ−2−デルタリガンドとデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬(DSNRI)か又は選択的セロトニン再取込み阻害薬(SSRI)及び選択的ノルアドレナリン再取込み阻害薬(SNRI)の片方又は両方、及びそれらの製薬学的に許容しうる塩の組合せ、特に相乗的組合せ、その医薬組成物、及びそれらの疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される化合物、およびそのプロドラッグ、前記化合物または前記プロドラッグの薬学的な塩または溶媒和物に関し、X〜XおよびR〜Rはそれぞれ本明細書で定義される。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物、および式(I)の化合物を投与することにより哺乳動物の過剰増殖性障害を治療する方法に関する。
【化1】

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本発明は、式(I){式中、R1a~d、R2a~b、R3、及びX1の各々が本願明細書中に定義される。}によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式(I)によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式(I)によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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本発明は、式(I)[式中、R〜Rは本明細書で定義する]で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、及びそれらの製造方法、それらの製造に用いる中間体、それらを含有する組成物並びにこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、gp120とCD4との相互作用を阻害するので、HIV、一般にHIVに関連するレトロウイルス感染症、又はAIDSの治療に有用である。

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細胞増殖、例えばプロテインキナーゼの活性を調節および/または阻害する3,5-二置換インダゾール化合物を記載する。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、CDK依存性疾患を仲介することができ、望ましくない細胞増殖を調節および/または阻害することができる。さらに本発明は、係る化合物を含有する医薬組成物の治療的または予防的使用、ならびに、係る化合物の有効量を投与することによる、癌ならびに望ましくない血管新生および/または細胞増殖に随伴するその他の疾患、例えば糖尿病性網膜症、血管新生緑内障、関節リウマチ、および乾癬を処置する方法に関する。 (もっと読む)


本願発明は、性機能不全、特に併発の低活動性的欲求障害(HSDD)を伴う女性の性的興奮障害(FSAD)の治療のための、5HT1a作動薬と組み合わせた環状グアノシン3',5'-一リン酸ホスホジエステラーゼ5型(PDE5)阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


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