イーライ リリー アンド カンパニーにより出願された特許
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5−HT7受容体拮抗薬としての2−[4−(ピラゾール−4−イルアルキル)ピペラジン−1−イル]−3−フェニルピラジンおよびピリジンならびに3−[4−(ピラゾール−4−イルアルキル)ピペラジン−1−イル]−2−フェニルピリジン
本発明は、式Iで表される選択的5−HT7受容体拮抗薬化合物および片頭痛、持続痛および不安症の治療におけるその使用を提供する。
(式中、AおよびBは各々独立に−C(H)=または−N=であるが、ただしAおよびBのうちの少なくとも1つは−N=であり、nは1〜3であり、mは0〜3であり、R1−4は本願明細書に規定されるとおりである)。
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P70S6キナーゼ阻害剤
本発明は、式:
のp70 S6キナーゼ阻害剤、それらを含む医薬製剤、およびそれらの使用方法を提供する。
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セロトニン1A受容体に対して活性を有するアリールピペラジン
【課題】単一のみに影響するだけでなく、単一の同定可能な受容体におけるセロトニンの単一の機能のみに影響する薬剤を発見することである。
【解決手段】本発明は、一連の新規なアリール化合物よりなる、セロトニン1A受容体アンタゴニストとしての高度に選択的な活性を有する化合物を提供する。
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ミエリン形成を増加させるための、MMP28阻害剤の使用
本発明は、ミエリン形成を増加させるための、MMP28阻害剤(例えば抗MMP28抗体)の使用に関する。本発明の方法は、脱髄又は不十分なミエリン形成疾患、障害又は症状を有する患者にMMP28阻害剤を投与することにより行う。 (もっと読む)
アルゾキシフェンを調製するためのプロセスおよび中間体
本発明は、式Iの新規な化合物:
(式中、XはSまたはS(O)であり、R1およびR2は、各々独立に、−CH2CH3およびフェニルからなる群から選択されるか、またはR1およびR2は一緒になってモルホリノを形成する)、ならびにアルゾキシフェンを調製するためのプロセスを提供する。
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抗スクレロスチン抗体
ヒトスクレロスチンと特異的に結合し、高い親和性及び強力な中和特性を有することを特徴とする、ヒト化及びキメラ抗体の提供に関する。本発明の抗体は、骨量、骨塩密度及び骨強度の増強、並びにヒト被験者の様々な障害(例えば骨粗鬆症)の治療に有用である。 (もっと読む)
自動注入装置用遅延機構
自動注入装置の動作を段階分けして、その装置の針付きの注射器が後退されるのに先立ち、薬物内容物が適正に送達されることを確実にするための遅延機構。一形態では、この遅延機構は、シャトルと、追随部分と、ロック部材と、減衰性化合物と、駆動体と、駆動体付勢要素とを備える。シャトルは、その装置の針付きの注射器のためのものであり、第1のラッチ要素を含む。追随部分は、第2のラッチ要素とカム作用可能な表面とを含み、この第2のラッチ要素は、第1のラッチ要素と協働して、第1の方向とは反対の第2の方向におけるこの追随部分に対するシャトルの動きを制限するためのものである。ロック部材は、注入の間、注射器プランジャーとの係合によってロック位置から解放位置に移動可動であり、このロック部材は、ロック位置にあるとき、シャトルに対する追随部分の回転を防止し、このロック部材は、解放位置にあるとき、このシャトルに対するこの追随部分の回転を許容する。減衰性化合物は、追随部分と支持表面との間にあって、シャトルに対する追随部分の回転を減衰する。駆動体は、シャトルに対して回転可能に固定され、かつカム作用表面を備える。駆動体付勢要素は、ロック部材が解放位置に動くとき、駆動体を第1の位置から第2の位置に押し、それによって駆動体が第2の位置に動く間、駆動体のカム作用表面は追随部分のカム作用可能な表面と係合して追随部分を、第1および第2のラッチ要素が協働する留め金を掛けた位置から、第2のラッチ要素が第1のラッチ要素から係合が外れ、注入後に注射器の針を自動注入装置の筐体の中に後退させるためのシャトルの動きを許容する留め金を外した解除位置へと、シャトルに対して回転させるためのものである。 (もっと読む)
興奮性アミノ酸のプロドラッグ
【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。
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置換型カルボキサミド
本発明は、本明細書で定義される、式Iの置換型カルボキサミド化合物又はその薬理学的に許容できる塩、それを含有する医薬組成物、及び疼痛の治療へのその使用方法の提供に関する。 (もっと読む)
ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体修飾因子
本発明は、構造式の化合物
(式中、R1は、−Hまたは−C1−C3アルキルであり、R2は、−H、−C1−C4アルキル、−C1−C3アルキル−CF3、フェニル、およびピリジニルからなる群から選択され、かつR3は、−H、−C1−C4アルキル、−C1−C3アルキル−O−CH3、−CH2−シクロプロピル、−CH2−C=CH2、−CH2CH2−(2−F−フェニル)、および1〜2個のフッ素で置換されたフェニルからなる群から選択されるが、ただし、R1およびR2が各々Hである場合、R3は、−C1−C4アルキル、−C1−C3アルキル−O−CH3、−CH2−シクロプロピル、−CH2−C=CH2、−CH2CH2−(2−F−フェニル)、および1〜2個のフッ素で置換されたフェニルからなる群から選択される)、あるいはその立体異性体および薬理学的に許容できる塩に関する。
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